Состав

1 одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 500 мг,

Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал 40,00 мг, гипролоза низкозамещенная (LHPC 21) 70,00 мг, натрия лаурилсульфат 5,00 мг, кроскармеллоза натрия, 9,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 135,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, лактоза безводная 96,00 мг, магния стеарат 20,00 мг, пленочная оболочка: материал для покрытия таблеток Сепифилм 752 белый (гипромеллоза (Е464) 35-45%, целлюлоза микрокристаллическая-(Е460) 27-37%, макрогола-40 стеарат 5-10%, титана диоксид (Е171) 15-25%).

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Таблетки белого цвета овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.

Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда . грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes

Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae

Анаэробы

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia,trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы: Bacteroides ffagilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект первого прохождения), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся, объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в., присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к, препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит),

- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, вызванная атипичными возбудителями, острый бронхит, обострение хронического бронхита),

- инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит),

- инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя степень, тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),

- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Симптомы: сильная тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин применяется при беременности, только если польза для матери превышает возможный риск для плода. Во время лечения препаратом Зитноб грудное вскармливание приостанавливают.

Побочные действия

Классификация побочных реакций по частоте развития:

Часто - >,1/100 и <,1/10,

Нечасто - >,1/1000 и <,1/100,

Редко - >,1/10000 и <,1/1000,

Очень редко - <,1/10000.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем:

Редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения, гемолитическая анемия, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли/спазмы, диспепсия. Нечасто - жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия. Редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функций печени, гипербилирубинемия, панкреатит. Очень редко - дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко - снижение артериального давления, увеличение интервала Q-T, аритмия типа пируэт, желудочковая тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны нервной системы:

Нечасто - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость. Редко - парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств:

Редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны мочеполовой системы:

Редко - повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции:

Нечасто - зуд, кожные высыпания. Редко - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие:

Нечасто - артралгия. Редко - слабость, периферические отеки, недомогание, гипергликемия.

Взаимодействие

Антациды (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних.

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При одновременном применении с дигоксином необходим, контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности печеночных трансаминаз).

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено. Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг:

Назначение пациентам с нарушением функции почек - для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >,40мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа. Зитноб следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема антацидных лекарственных средств. Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек. Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получавших макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала, Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в т.ч. антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны). При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Нобел Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш.