Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    ЗИ-ФАКТОР

    Фото отсутствует
    Действующие вещество (МНН): АЗИТРОМИЦИН
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: флакон
    Упаковка: 29.29г №1, 40мг/мл
    Производитель: АО ВЕРОФАРМ
    Страна: РОССИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Состав

    1 г
    азитромицина дигидрат 50.094 мг,
    ?что соответствует содержанию азитромицина 47.79 мг
    Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 902.206 мг, натрия фосфат (натрия фосфат трехосновный безводный) - 20 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1.6 мг, камедь ксантановая - 1.6 мг, ароматизатор вишневый - 4.5 мг, ароматизатор банановый - 7.5 мг, ароматизатор ванильный - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг.


    Лекарственная форма

    Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь


    Описание

    Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до светло-желтого цвета, гранулированный, с характерным запахом ванили, вишни и банана приготовленная суспензия - однородная, от белого до светло-желтого цвета, с характерным запахом ванили, вишни и банана.


    Действие

    Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

    Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

    К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы) аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp. а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

    Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

    Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.

    Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

    Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.


    Фармакокинетика

    После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

    Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

    Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

    T1/2 очень длинный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.

    После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

    Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

    У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг?мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.

    После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

    T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.


    Показания к применению

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит) инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями) инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит) начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).


    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата нарушения функции печени тяжелой степени тяжелые нарушения функции почек (КК 40 мл/мин) пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) - с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


    Применение у детей

    Применение возможно согласно режиму дозирования.


    Побочные действия

    Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит неизвестная частота - псевдомембранозный колит.

    Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

    Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия.

    Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности неизвестная частота - анафилактическая реакция.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль нечасто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность редко - ажитация неизвестная частота - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

    Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго неизвестная частота - нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу неизвестная частота - снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея часто - тошнота, рвота, боль в животе нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость редко - реакция фотосенсибилизации неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее неизвестная частота - артралгия.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, боль в области почек неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

    Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.

    Местные реакции: часто - боль и воспаление в месте инъекции.

    Прочие: нечасто - астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

    Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови нечасто - повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.


    Взаимодействие

    Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

    Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

    При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

    Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

    Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

    Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

    Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

    При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

    При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

    При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

    При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.


    Способ применения и дозы

    Для приема внутрь

    Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

    Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

    При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

    При угрях обыкновенных средней степени тяжести - по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель курсовая доза - 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой
    ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз - с интервалом 7 дней.

    При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - 1 г однократно.

    При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день - по 500 мг ежедневно (курсовая доза - 3 г).

    Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа "пируэт".

    При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

    При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

    Для в/в инфузий

    Вводят в/в капельно, в течение 3 ч - при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч - при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

    Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

    При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

    При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

    Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

    Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

    Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа "пируэт".

    Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.


    Передозировка

    Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

    Лечение: симптоматическое промывание желудка.


    Особые указания

    С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

    При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

    При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

    При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа "пируэт".

    Использование в педиатрии

    Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

    При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.


    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций


    Форма выпуска

    Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг/5 мл.

    Упаковка:
    По 16,740 г (15 мл), 29,295 г (30 мл) или 35,573 г (37,5 мл) порошка в непрозрачный флакон белого цвета из полиэтилена высокой плотности объемом 50 мл (15 мл) или 100 мл (30 мл, 37,5 мл) с навинчиваемой крышкой и контролем первого вскрытия.

    1 флакон вместе с инструкцией по применению, мерной двухсторонней ложкой и шприцем для дозирования помещают в пачку из картона.


    Условия отпуска из аптек

    По рецепту


    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.


    Срок годности

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


    Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

    ВЕРОФАРМ АО