Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: Азитромицина дигидрат в пересчете на 100 % азитромицин 500 мг.

Вспомогательные вещества для получения таблетки-ядра массой 650 мг:

Кальция фосфата дигидрат 77,2 мг,

Натрия лаурилсульфат 1,3 мг,

Повидон (поливинилпирролидон) 39,0 мг,

Кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) 19,5 мг,

Магния стеарат 13,0 мг.

Вспомогательные вещества для получения таблетки, покрытой оболочкой, массой 660 мг:

Гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 4,33 мг,

Титана диоксид 0,94 мг,

Повидон (поливинилпирролидон) 2,6776 мг,

Тальк 1,11 мг,

Полисорбат-80 (твин-80) 0,94 мг,

Краситель азорубин (кармуазин) 0,0024 мг.

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans, грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis. Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni. Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis, некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также Chlamydia trachomatis. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoleri. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит),

Скарлатина,

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит),

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),

Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит),

Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans),

Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%), 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, у детей - запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость, у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Взаимодействие

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ВЕРОФАРМ