Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: симвастатин 10 мг.

Фармакокинетика

Зокор - гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

В организме симвастатин (активное вещество препарата Зокор), являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием соответствующего гидроксикислотного производного. Последнее представляет собой основной метаболит, оказывающий ингибирующее воздействие на 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоA) - редуктазу, фермент, катализирующий начальную и ограничивающую скорость стадию биосинтеза холестерина (Хс). В результате, как было показано в клинических исследованиях, Зокор снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Зокор вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоA-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоA. Поскольку конверсия ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-Co-A, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Проводились исследования терапевтического воздействия Зокора на первичную гиперхолестеринемию, при которой назначение диеты оказалось недостаточным. Зокор обладает высокой эффективностью в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигался в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. При прекращении терапии препаратом Зокор общее содержание холестерина возвращалось к исходному уровню до начала лечения.

В исследовании влияния симвастатина на выживаемость (4S) воздействие терапии Зокором на общую смертность (медиана времени участия пациентов 5,4 года) оценивалось на 4444 пациентах с ИБС при исходном общем холестерине 212-309 мг/дл (5,5-8,0 ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании Зокор уменьшал риск общей смертности на 30%, смерти от ИБС - на 42%, частоту инфарктов миокарда, подтвержденных в больничных условиях - на 37%. Более того, Зокор снижал на 37% риск необходимости проведения операции по восстановлению коронарного кровотока.

В течение 5.5 лет в Великобритании проводилось многоцентровое плацебо-контролируемое исследование (Исследование Защиты Сердца /HPS/). В исследовании принимали участие 20536 пациентов с ИБС или риском ее развития и уровнем общего холестерина от 3.5 ммоль/л и выше. По результатам исследования установлено, что применение Зокора снижало риск развития инфаркта, инсульта и уменьшало частоту проведения операций по реваскуляризации на 1/3 (после допуска на несоблюдение режима) с сохранением безопасности использования препарата. В исследовании также установлено, что эффективность Зокора не зависела от исходного уровня холестерина, возраста и пола пациентов и от одновременного проведения другой терапии.

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца.
• С целью снижения общей смертности.
• С целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда.
• С целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
• С целью снижения вероятности подвергнуться операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
• С целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
• Снижение повышенного содержания общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других нефармакологических мероприятий не приносило адекватного эффекта. Зокор увеличивает содержание ЛПВП и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
• Снижение повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.

Противопоказания

Гиперчувствительность (к любому из компонентов препарата), заболевания печени в активной форме, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности противопоказан. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), панкреатит, редко - гепатит и желтуха, в отдельных случаях - выраженное и стойкое повышение активности трансаминаз, ЩФ и ГГТ. Нарушения показателей функции печени обычно слабо выражены и носят преходящий характер.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, периферическая невропатия, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, судороги мышц, редко рабдомиолиз, в отдельных случаях - повышение активности КФК.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, общее недомогание.

Прочие: анемия.

Взаимодействие

Умеренно потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. При сочетании с циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, производными фибриновой кислоты, ниацином, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами протеаз, нефазодоном увеличивается риск развития рабдомиолиза. Лечение должно быть прекращено, если подтверждено или предполагается наличие миопатии.

Способ применения и дозы

До начала и в течение курса терапии необходимо соблюдать гипохолестериновую диету. Внутрь, в начальной дозе 10 мг однократно, вечером, при легкой или умеренной степени гиперхолестеринемии начальная доза 5 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалами 4 нед. При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии суточная доза 40 мг однократно, вечером или 80 мг/сут (разделяя на 3 приема 20 мг утром, 20 мг днем, 40 мг вечером). При ИБС начальная доза 20 мг, однократно, вечером, при необходимости ее постепенно увеличивают с интервалами 4 нед до 80 мг.

Передозировка

В нескольких известных случаях передозировки (максимальная доза 450 мг), не было выявлено каких-либо специфических симптомов или последствий. Применяется симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется провести (и затем периодически повторять) исследование функции печени. Когда уровень трансаминаз начинает превышать верхнюю нормограницу в 3 раза, препарат отменяют. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 30 C

Срок годности

3 года