Состав

В одной таблетке 200 мг содержится:

Ядро таблетки:

действующее вещество: ибупрофен 200,00 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 62,875 мг, крахмал прежелатинизированный - 18,625 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип С) - 9,000 мг, стеариновая кислота - 4,000 мг, тальк - 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,500 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза - 5,750 мг, макрогол-6000 - 1,100 мг, тальк - 3,185 мг, титана диоксид (Е171) - 2,420 мг, симетикона эмульсия SE4 (вода - 67,4%, диметикон - 30,0%, метилцеллюлоза - 2,5%, сорбиновая кислота - 0,1%) - 0,045 мг.

В одной таблетке 400 мг содержится:

Ядро таблетки:

действующее вещество: ибупрофен 400,00 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 125,750 мг, крахмал прежелатинизированный - 37,250 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип С) - 18,000 мг, стеариновая кислота - 8,0 мг, тальк - 8,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,000 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза - 11,500 мг, макрогол-6000 - 2,200 мг, тальк - 6,370 мг, титана диоксид (Е171) - 4,840 мг, симетикона эмульсия SE4 (вода - 67,4%, диметикон - 30,0%, метилцеллюлоза - 2,5%, сорбиновая кислота - 0,1%) - 0,090 мг.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого или почти белого до желтоватого цвета.

Фармакодинамика

Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным пропионовой кислоты. Терапевтическое действие ибупрофена связано с неизбирательным ингибированием эффектов ферментов циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2), приводящим к ингибированию синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Ибупрофен оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгетический эффект наступает через 30 минут и длится 4-6 часов, жаропонижающий эффект наступает через 2-4 часа и длится 4-8 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ибупрофен хорошо всасывается.

Распределение

Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови при приеме препарата натощак достигается через 45 минут, при приеме во время еды - через 1-3 часа. Прием пищи мало влияет на биодоступность ибупрофена.

Связь с белками плазмы крови - 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.

Метаболизм

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.

Подвергается метаболизму в печени.

Выведение

Выводится почками, главным образом, в виде метаболитов и их конъюгатов (в неизменном виде не более 1%), в меньшей степени экскретируется с желчью и выводится через кишечник. T_1/2(период полувыведения) - 2 ч. После приема внутрь выведение ибупрофена заканчивается через 24 часа.

Ибупрофен проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в количествах менее 1 мкг/мл.

Не наблюдается специфических различий в фармакокинетическом профиле у лиц пожилого возраста.

Показания к применению

- Головная боль (включая головную боль напряжения и мигрень),

- зубная боль, боль после удаления зуба (включая хирургическое удаление ретинированного зуба),

- боль при дисменорее (болезненные менструации),

- боль в спине,

- мышечные и ревматические боли,

- невралгия,

- лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Симптомы

Ибупрофен в дозе 100 мг/кг массы тела является нетоксичным, дозы свыше 400 мг/кг массы тела может вызвать тяжелую интоксикацию.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, заторможенность, сонливость, депрессия, шум в ушах, нистагм, судороги, вплоть до комы.

Могут возникнуть боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В тяжелых случаях передозировка может вызвать острую почечную и печеночную недостаточность, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, брадикардию, тахикардию, фибрилляцию предсердий, остановку дыхания.

Лечение острой передозировки

Как можно скорее следует провести промывание желудка или вызвать рвотный рефлекс с последующим приемом активированного угля (только в течение часа после приема), назначить щелочное питье.

Симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных жизненно важных функций организма.

Контроль и необходимая коррекция водно-электролитного баланса.

В случае частых или продолжительных судорог необходимо применять противосудорожные препараты (диазепам и лоразепам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности, в случае необходимости применения препарата в I-II триместрах беременности применять, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко кормящих матерей в крайне низких концентрациях (0,0008% от принятой дозы). Вследствие незначительного содержания в грудном молоке, короткого периода полувыведения ибупрофена и отсутствия до настоящего времени документальных подтверждений неблагоприятного воздействия на грудных детей, ибупрофен может применяться только кратковременно в рекомендованных дозах в качестве обезболивающего или жаропонижающего средства у кормящих матерей.

Побочные действия

При применении препарата Ибупрофен в течение 2-3 дней побочные действия практически не наблюдаются.

В случае длительного применения препарата Ибупрофен возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто ( 10%), часто ( 1% и <, 10%), нечасто ( 0,1% и <, 1%), редко ( 0,01% и <, 0,1%), очень редко (<, 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, запор.

Часто: боль в эпигастрии.

Редко: гастрит, язва желудка, язва 12-типерстной кишки, осложненные желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, кровавая рвота, кровоточивость десен, мелена, геморроидальное кровотечение (при длительном применении в больших дозах).

Очень редко: сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, афтозный стоматит, обострение болезни Крона, обострение язвенного колита.

Неизвестная частота: анорексия, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: нарушения функции печени (обычно обратимые).

Неизвестная частота: гепатит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: нейтропения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Неизвестная частота: лейкопения.

Нарушения со стороны сердца

Редко: сердечная недостаточность.

Очень редко: тахикардия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: задержка натрия и воды.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: снижение артериального давления, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани).

Неизвестная частота: возбуждение, сонливость, спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа слуха

Неизвестная частота: снижение слуха, звон или шум в ушах.

Нарушения психики

Очень редко: бессонница, депрессия, эмоциональная лабильность.

Неизвестная частота: галлюцинации.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: цистит, гематурия, нарушения функции почек, включая интерстициальный нефрит или нефротический синдром (отеки).

Неизвестная частота: полиурия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушения зрения, включая нечеткость зрения и диплопию, скотома, нарушение цветового зрения, токсическая амблиопия.

Неизвестная частота: сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: буллезные реакции, включая мультиформную экссудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (лихорадка, сыпь гепатотоксичность).

Неизвестная частота: зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, эозинофилия, аллергический ринит.

Общие нарушения

Редко: отеки.

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны лабораторных показателей

Увеличение сывороточной концентрации креатинина, уменьшение клиренса креатинина, увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в сыворотке, повышение активности печеночных трансаминаз, уменьшение уровня гематокрита, уменьшение концентрации гемоглобина.

Взаимодействие

При назначении препарата Ибупрофен необходимо учитывать его взаимодействие со следующими препаратами:

- Ацетилсалициловая кислота или другие НПВП: увеличение риска развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения. Ибупрофен может ингибировать противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (аспирин) в малых дозах при их одновременном приеме.

- Глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды: увеличение риска развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или развития желудочно-кишечного кровотечения.

- Гипотензивные препараты и диуретики: НПВП могут уменьшать эффекты диуретиков и гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием, или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ, бета- адреноблокаторов и ингибиторов рецепторов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой. Поэтому такая комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны быть в достаточной мере гидратированы, и после начала комбинированной терапии и периодически в дальнейшем у них следует мониторировать функцию почек.

- Калийсберегающие диуретики: одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (рекомендуется контролировать содержание калия в крови).

- Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики: НПВП могут усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов, таких как варфарин.

- Тромболитики: при одновременном применении с тромболитическими лекарственными препаратами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) повышается риск развития кровотечений.

- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения.

- Препараты лития, дигоксин, фенитоин: комбинированная терапия ибупрофеном с препаратами лития, дигоксином или фенитоином может повышать сывороточные концентрации этих препаратов.

- Метотрексат: применение ибупрофена в дозе 200 мг в пределах 24 часов перед или после применения метотрексата может приводить к повышению концентраций в крови метотрексата и увеличению его токсических эффектов.

- Баклофен: имеются клинические данные, указывающие на то, что НПВП могут повышать плазменные концентрации баклофена.

- Зидовудин: имеются доказательства того, что увеличивается риск гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получающих одновременно зидовудин и ибупрофен.

- Хинолоны: данные, полученные на животных, указывают на то, что НПВП могут увеличивать риск развития судорог, связанных применением хинолонов. Пациенты, принимающие одновременно хинолоны и ибупрофен, имеют повышенный риск развития судорог.

- Циклоспорин, такролимус, препараты золота: возможно увеличение риска нефротоксичности за счет уменьшения синтеза простагландинов в почках. Во время комбинированной терапии следует тщательно мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.

- Мифепристон: поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона, прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

- Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: могут повышать плазменную концентрацию ибупрофена.

-Гипогликемические препараты для приема внутрь, производные сульфонилмочевины: в качестве меры предосторожности рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови при их совместном применении.

- Сульфинпиразон, пробенецид: при совместном применении с ибупрофеном возможно замедление экскреции ибупрофена.

- Аминогликозиды: ибупрофен может уменьшать клиренс аминогликозидов, что может увеличивать нефротоксичность и гепатотоксичность этих препаратов.

- Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, валъпроевая кислота, пликамицин: могут увеличивать частоту развития гипопротромбинемии при совместном назначении с ибупрофеном.

- Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): при совместном применении увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелой интоксикации.

- Урикозурические препараты: ибупрофен снижает эффективность урикозурических препаратов.

- Эстрогены, этанол: при одновременном применении ибупрофена возможно усиление побочных эффектов эстрогенов, этанола.

- Антациды и колестирамин: препараты снижают абсорбцию ибупрофена.

- Кофеин: кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг)

По 200 мг 3-4 раза в сутки.

Для достижения более быстрого эффекта у взрослых разовая доза может быть увеличена до 400 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Максимальная суточная доза для подростков от 12-17 лет составляет 1000 мг.

Дети от 6 до 12 лет(с массой тела более 20 кг)

По 200 мг не более 4 раза в сутки. Интервал между приемом таблеток должен составлять не менее 6 часов.

Максимальная суточная доза 20-35 мг/кг, разделенная на несколько приемов, при ювенильном ревматоидном артрите может быть увеличена до 40-50 мг/кг.

Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

Ибупрофен в дозе 100 мг/кг массы тела является нетоксичным, дозы свыше 400 мг/кг массы тела может вызвать тяжелую интоксикацию.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, заторможенность, сонливость, депрессия, шум в ушах, нистагм, судороги, вплоть до комы.

Могут возникнуть боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В тяжелых случаях передозировка может вызвать острую почечную и печеночную недостаточность, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, брадикардию, тахикардию, фибрилляцию предсердий, остановку дыхания.

Лечение острой передозировки

Как можно скорее следует провести промывание желудка или вызвать рвотный рефлекс с последующим приемом активированного угля (только в течение часа после приема), назначить щелочное питье.

Симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных жизненно важных функций организма.

Контроль и необходимая коррекция водно-электролитного баланса.

В случае частых или продолжительных судорог необходимо применять противосудорожные препараты (диазепам и лоразепам).

Особые указания

Побочные эффекты могут быть минимизированы путем применения наименьших эффективных доз с наименьшей продолжительностью их приема, необходимой для устранения симптомов.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язв или перфорации повышается с увеличением доз НПВП, у пациентов с указаниями в анамнезе на пептическую язву, осложненную кровотечением или перфорацией (см. раздел Противопоказания) и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с наименьших эффективных доз.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также пациентов, постоянно получающих ацетилсалициловую кислоту в антиагрегантных дозах или другие препараты, повышающие риск развития язвенно-эрозивных поражений желудочно-кишечного тракта (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами), следует рассмотреть вопрос о профилактическом приеме мизопростола или ингибиторов протонного насоса.

При появлении симптомов поражения желудочно-кишечного тракта показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общего анализа крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, атеросклеротическими поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью должны принимать ибупрофен только в случае необходимости. То же самое относится к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет).

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата при почечной и печеночной недостаточности. Мониторинг показателей функции почек рекомендуется для пациентов с сочетанной сердечной и почечной недостаточностью, принимающих диуретики, или при обезвоживании организма. При длительном лечении рекомендуется контролировать картину показатели функционального состояния печени и почек.

Необходимо прекратить лечение при снижении функции печени и/или почек в связи с приемом препарата.

У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе необходим контроль содержания глюкозы в крови.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Ибупрофен пациентам:

- с врожденными нарушениями обмена порфирина (острая перемежающаяся порфирия),

- получающим лечение непрямыми антикоагулянтами,

- с системной красной волчанкой и другими аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани (риск развития асептического менингита).

При длительном лечении рекомендуется контролировать показатели периферической крови.

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ассоциирующихся с приемом НПВП (см. раздел Побочное действие). Пациенты имеют наивысший риск возникновения этих реакций на ранних сроках лечения НПВП: начальные проявления этих реакций обычно появляются в течение первого месяца лечения. Прием препарата Ибупрофен следует прекратить сразу же после первого появления кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других проявлений гиперчувствительности.

Ибупрофен, в силу своего фармакологического действия, может снижать диагностическую значимость таких симптомов как лихорадка, боль, отек.

Применение препаратов, которые ингибируют циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отрицательно повлиять на фертильность у женщин вследствие их влияния на овуляцию. Этот эффект ибупрофена является обратимым и исчезает после прекращения лечения.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя (этанола).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Ибупрофен не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и использовать оборудование, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако если у пациентов появляются побочные эффекты со стороны нервной системы, в частности головокружение, зрительные расстройства (см. раздел Побочное действие), им следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (включая управление автомобилем).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг и 400 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.