Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: изониазид 300 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20,10 мг кремния диоксид коллоидный - 2,40 мг повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) - 6,00 мг магния стеарат - 1,50 мг.

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (прием во время еды снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Максимальная концентрация после приема внутрь однократной дозы 300 мг - 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10%. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Период полувыведения 3 ч (внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2-3 ч. Метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных продуктов. Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов. Небольшие количества выводятся через кишечник. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей старше 3-х лет, лечение и профилактика, в том числе в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, эпилептический синдром, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, распространенный атеросклероз, заболевание нервной системы, гипотиреоз, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к - кровотечениям и кровоизлияниям.

Взаимодействие

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови. Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Повышает гепатотоксичность рифампина. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450. Глюкокортикостероидные гормоны ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида). Антацидные лекарственные средства (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изрниазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида). При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием. Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг. Детям (старше 3-х лет) - по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема -1-2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут. С целью профилактики - внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в два приема в сутки, в течение 2 мес. В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины В6, В1, В12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры) судороги (в/м витамин В6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам) нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин В12).

Особые указания

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными лекарственными средствами. В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной недостаточностью, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина. Во время лечения следует избегать употребления сыра, рыбы, поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией тесты с восстановлением меди могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Лабораторные показатели - "печеночные" ферменты, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений. При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

Форма выпуска

Таблетки 300 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО