Состав

Активное вещество (на 1 таблетку): лоперамида гидрохлорид 2 мг, симетикон (в количестве, эквивалентном полидиметилсилоксану) 125 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): сахароза 52,2 мг, микрокристаллическая целлюлоза 5,8 мг, полиметакрилат 4,57 мг, целлюлозы ацетат (содержание ацетила 40%) 6,86 мг, сорбитол 300 мг, декстраты гидратированные 641,7 мг, природно-синтетический ароматизатор Ванильно-мятный 17 мг, сахаринат натрия 0,4 мг, стеариновая кислота 3 мг, кальция фосфат 130 мг.

Лекарственная форма

таблетки жевательные

Описание

Белые крутые плоские таблетки с гравировкой IМО с одной стороны, с запахом ванили и мяты.

Фармакодинамика

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, увеличению времени кишечного транзита и усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера. Имодиум Плюс не обладает центральным действием. Симетикон не всасывается в кишечнике, а лоперамид, всасываясь, подвергается в печени интенсивному метаболизму после первого прохождения. Вследствие этого в системный кровоток попадает очень небольшое количество лоперамида.

Фармакокинетика

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 10,8 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Лоперамид хорошо абсорбируется из кишечника, но почти полностью метаболизируется в печени и затем экскретируется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. Вследствие интенсивного метаболизма первого прохождения в плазме присутствуют очень низкие концентрации неизмененного лоперамида. Метаболиты лоперамида экскретируются преимущественно с калом. Симетикон вообще не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению

Имодиум Плюс показан при диарее любой этиологии и сопутствующих ей симптомах. Последние нередко вызываются неотхождением кишечных газов и включают абдоминальный дискомфорт, спастические боли и метеоризм.

Противопоказания

Симптомы: в случае передозировки (включая передозировку, обусловленную нарушениями функции печени) могут возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение ЦНС может возникать чаще, чем у взрослых.

Лечение: при возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести в качестве антидота налоксон. Поскольку лоперамид действует дольше, чем налоксон (от 1 до 3 ч), может понадобиться повторное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности

В настоящее время нет данных о том, что лоперамид или симетикон обладают тератогенным или эмбриотоксическим эффектами. Имодиум Плюс, как и другие препараты, не следует принимать во время беременности, особенно в первом триместре, без наличия веских клинических показаний.

Применение, во время лактации

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко у женщин, и поэтому Имодиум Плюс не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1% пациентов, принимавших Имодиум Плюс: тошнота, нарушение вкуса.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <, 1% пациентов, принимавших Имодиум Плюс: запор, сухость во рту, боль в животе, метеоризм, рвота, сыпь, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов при монотерапии лоперамидом: головная боль, головокружение, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом:очень частые ( 10%), частые ( 1%, но <, 10%), нечастые ( 0,1%, но <, 1%), редкие ( 0,01%, но <,0,1%) и очень редкие (<, 0,01%), включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: головокружение. Очень редко для лоперамида: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор.

Нарушения со стороны органа зрения. Очень редко для лоперамида: миоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: вздутие живота, диспепсия. Очень редко для лоперамида: кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, токсический мегаколон.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко для лоперамида: ангионевротический отек, зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко для лоперамида: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень редко длялоперамида: утомляемость.

Взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р- гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном применении с десмопрессином внутрь концентрация десмопрессина в плазме крови, увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.

Поскольку симетикон не всасывается из желудочно-кишечного тракта, взаимодействие симетикона с другими препаратами не ожидается.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет:

Вначале 2 таблетки, далее по 1 таблетке после каждого жидкого стула. В сутки можно использовать не более 4 таблеток, продолжительность приема таблеток не должна превышать 2 суток.

Использование в педиатрии:

Имодиум Плюс не рекомендуется детям до 12 лет.

Использование у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек:

При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу Имодиума Плюс.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки (включая передозировку, обусловленную нарушениями функции печени) могут возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение ЦНС может возникать чаще, чем у взрослых.

Лечение: при возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести в качестве антидота налоксон. Поскольку лоперамид действует дольше, чем налоксон (от 1 до 3 ч), может понадобиться повторное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Особые указания

Поскольку лечение диареи препаратом Имодиум Плюс носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).

При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прим Имодиум Плюс необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.

Пациенты со СПИДом, принимающие Имодиум Плюс, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом. Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум Плюс следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма, при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум Плюс следует применять только под наблюдением врача.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При лечении диареи препаратом Имодиум Плюс могут возникать усталость, головокружение или сонливость. При появлении этих симптомов пациентам следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки жевательные, 2мг/125мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

При температуре от 15 до 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.