Состав

1 суппозиторий содержит: активное вещество: индометацин 50 мг вспомогательные вещества: цетиловый спирт 40 мг, полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Описание

Белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндро-конической формы. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакодинамика

Обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ 1 и 2 типов, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. In vitro индометацин вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов и улучшает функциональную способность суставов. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

Фармакокинетика

При ректальном применении препарата максимальная концентрация Сmах достигается через 1 ч. Период полувыведения около 4,5 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. В крови определяется в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов. 60% препарата выводится с мочой (метаболиты и неизмененное вещество - индометацин), 33% - через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

Суставной синдром (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите. При ревматических заболеваниях препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего, полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч: в анамнезе) - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное, цереброваскулярное или иное кровотечение - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения - гемофилия и другие нарушения свертываемости - печеночная недостаточность - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия - период после проведения аортокоронарного шунтирования - беременность, период грудного вскармливания - детский возраст - заболевание зрительного нерва, нарушения цветового зрения - проктит, геморрой.

С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания печени и почек, заболевания желудочно-кишечного тракта, заболевания периферических артерий, состояния после обширных хирургических вмешательств, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин у больных с эпилепсией, психическими расстройствами, нарушениями зрения и слуха. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: - антикоагулянты (например, варфарин) - антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон) - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия. Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит. Со стороны ССС: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков. Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм редко - синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Прочие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром. Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности. Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) - возникает риск развития кровотечений. Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов) усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов, др. НПВП. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза простагландинов в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма) Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

Ректально. Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория и вводят после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку. Взрослым назначают по одному суппозиторию индометацина по 50 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза 50-100 мг один раз в сутки, на ночь. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

Передозировка

При ректальном применении индометацина встречается крайне редко. Возможные симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги. Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени ("трансаминазы"), почек и контроль картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные по 50 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Софарма