Состав

1 флакон содержит цефотаксима натрия 1,048 г, в пересчете на цефотаксим 1 г.

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Асinetobacter sрр., Аеromonas hydrophila, Васillus pertussis, Вorrelia sрр. (в т.ч. некоторые штаммы Васteroides fragilis), Воrdetella pertussis, Воrrelia burgdorferi, Сitobacter sрр., Сlostridium sрр. (в т.ч. Сlostridium perfringens), Соrynebacterium diphtheriae, Еnterococcus sрр., Еrysipelothrix insidiosa, Егysipelothrix rhusiopathiae, Еscherichia coli, Еubacterium spp., Fusobacterium sрр. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Наemophilus influezae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Наemophilus parainfluezae, Кlebsiella sрр. (в т.ч. Кlebsiella pneumoniae), Моraxella catarrhalis, Моrganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Рерtococcus sрр., Рерtostreptococcus sрр., Ргоpionibacterium sрр., Proteus mirabilis, Рroteus vulgaris, Рrovidencia spp. (в т.ч. Рrovidencia rettgeri), Рseudomonas aeruginosа, Salmonella sрр., Serratia sрр., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Shigella sрр., Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Staphylococcus sрр. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Veillonella sрр., Yersinis sрр.

Большинство штаммов Сlostridium difficile - устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного (в/в) введения в дозах 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 30 мин, максимальная концентрация (Сmах) составляет 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного (в/м) введения в дозе 1 г ТСmах - 0,5 ч и Сmах составляет 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (спинномозговая, синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча) организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (T_1/2) -1ч при в/в введении и 1-1,5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 % - в виде двух неактивных метаболитов - М2 и М3).

Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов.

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T_1/2 увеличивается в 2 раза. T_1/2 у новорожденных - 0,75-1,5 ч, у недоношенных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Бактериальные инфекции тяжелого течения вызванные чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, септицемия, бактериемия, сепсис, эндокардит, интрабдоминальные инфекции (включая перитонит), инфекции центральной нервной системы (менингит), инфекции кожи и мягких тканей, костей, суставов, инфекции органов малого таза, хламидиоз, гонорея, инфицированные раны и ожоги, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса. Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Взаимодействие

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации Интратаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Способ применения и дозы

Внутримышечно и внутривенно.

Для внутримышечного введения растворяют 1 г Интратаксима в 4 мл стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при внутримышечном введении также используется 1 % раствор лидокаина (на 1 г - 4 мл).

Для внутривенного введения 1 г Интратаксима растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для капельного введения (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы, растворе Рингера, натрия лактате, декстранах с молекулярной массой 50-70 кДа и 30-40 кДа.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее, суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч, при неосложненной острой гонорее - в/м 1 г однократно, при инфекциях средней тяжести -в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций, например при менингите - в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Детям с массой тела до 50 кг - 50-180 мг/кг массы тела в день.

Для недоношенных и новорожденных детей до 1 недели - в/в 50 мг/кг каждые 12 часов,

В возрасте 1-4 недели - в/в 50 мг/кг каждые 8 часов.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.

При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.

При продолжительности лечения препаратом свыше 18 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

Возможна ложноположительная проба Кумбса.

При определении глюкозы в моче неферментативным методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1 г активного вещества.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.

Хранить в местах недоступных для детей.

Список Б.

После разведения:

Для в/м инъекций: стерильный порошок Интратоксима после разведения в воде или растворе лидокаина химически стабилен в течение 8 ч (при комнатной температуре не выше +25 С) или в течение 24 ч (при температуре от 2 до 8 С, в месте, защищенном от света).

Для инъекций или инфузий при растворении водой для инъекций: в течение 12 ч (при комнатной температуре не выше +25 С) или в течение 24 ч (при температуре от 2-8 С, в месте, защищенном от света). Бледно-желтый оттенок раствора не означает снижения активности антибиотика.

Для инфузий в инфузионных растворах: стерильный порошок Интратаксима химически стабилен в течение 8 ч после разведения в растворе Гемакцель, Йоностерил и в течение 6 ч после разведения в 10% растворе декстрозы, декстранах с молекулярной массой 50-70 кДа и 30-40 кДа.

Примечание: необходимо обеспечить асептические условия при разведении препарата и приготовлении растворов (особенно если разведенный Интратаксим вводится не сразу).

Срок годности

3 года.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.