Состав

На 1 ампулу:

активные вещества: ипратропия бромида моногидрат (в пересчете на ипратропия бромид) 0,5 мг, сальбутамола сульфат 3 мг (эквивалентно сальбутамола 2,5 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид 22,5 мг, хлористоводородная кислота до pH 3,5, вода для инъекций 2,5 мл.

Лекарственная форма

раствор для ингаляций

Описание

Прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав ипратропия бромида и сальбутамола.

Ипратропия бромид является антихолинергическим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

Сальбутамол является бета₂-адренергическим средством, оказывающим действие на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление и предотвращая бронхоспазм. Снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, лейкотриенов, простагландина D2 и других биологически активных веществ из тучных клеток. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему (ССС), не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола оказывает одновременное местное воздействие на мускариновые и бета₂-адренергические рецепторы легких, в результате чего усиливается бронхолитический эффект. Системное всасывание при совместной ингаляции ипратропия бромида и сальбутамола не увеличивается.

Фармакокинетика

Ипратропия бромид быстро абсорбируется после ингаляции, однако системная биодоступность составляет менее 10% принимаемой дозы. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и гликопротеином) - 9%. 46% препарата выводится почками. Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 1,6 часа после внутривенного введения. Ипратропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Сальбутамол быстро и полностью абсорбируется после ингаляции. Максимальная концентрация сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 часа. Связь с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 3-7 часов. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (30% дозы в течение 24 часов) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 часов и с желчью. Сальбутамол проникает через гематоэнцефалический барьер, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.

Показания к применению

Бронхоспастический синдром у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой.

Противопоказания

Проявления передозировки ипратропия бромида маловероятны из-за низкого системного всасывания после ингаляции или приема внутрь. Вследствие этого все проявления передозировки в основном связаны с системным действием сальбутамола.

Проявления передозировки сальбутамола могут включать головную боль, тошноту, рвоту, стенокардию, гипертензию, гипотензию, гипокалиемию, гипергликемию, тахикардию, аритмию, боль в груди, тремор, гиперемию, беспокойство, галлюцинации и головокружение.

Лечение: симптоматическое, включая введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Однако следует учитывать, что данные препараты могут усиливать бронхоспазм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать препарат ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода и младенца.

Побочные действия

Часто (более 1/100 и менее 1/10):

Центральная нервная система: головная боль.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, тахикардия.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота.

Дыхательные пути: кашель, дисфония.

Органы чувств: нарушение аккомодации (при попадании в глаза).

Нечасто (более 1/1000 и менее 1/100):

Центральная нервная система: головокружение, чрезмерная утомляемость, тремор, парестезии, бессонница, нервозность.

Сердечно-сосудистая система: повышение систолического артериального давления, аритмия.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, извращение вкуса, диарея.

Скелетно-мышечная система:тремор.

Мочеполовая система: задержка мочи, дизурия.

Редко (более1/10 000 и менее 1/1000):

Центральная нервная система: нарушения координации движений, нарушения со стороны психики и психотические реакции, такие как, дисфория, нарушения памяти, страх, депрессия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек языка, губ, лица, кожная сыпь (в т.ч. крапивница, вплоть до гигантской), ларингоспазм, бронхоспазм, зуд, анафилактический шок.

Сердечно-сосудистая система: понижение диастолического артериального давления.

Дыхательные пути: заложенность носа, стридор, парадоксальный бронхоспазм, одышка.

Метаболизм: гипокалиемия, гипергликемия.

Скелетно-мышечная система: миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, артралгия.

Органы чувств: при попадании в глаза возможны повышение внутриглазного давления, острая боль в глазу, нарушение остроты зрения, мидриаз, инъецированность склеры, гиперемия конъюнктивы, закрытоугольная глаукома.

Прочие: алопеция, потливость.

Взаимодействие

Совместное применение дополнительных бета₂-адреномиметиков, глюкокортикостероидов, антихолинергических средств и производных ксантина может усилить бронхолитическое действие препарат ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБА на дыхательные пути и вызвать тяжелые побочные эффекты.

При сопутствующем лечении бета-адреноблокаторами может наблюдаться значительное снижение эффективности препарата.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты могут усилить бета-адренергическое действие сальбутамола и привести к резкому снижению артериального давления.

Ингаляционный наркоз с применением анестезирующих веществ, содержащих галогенизированные углеводороды, например, галотан, трихлорэтилен и энфлуран, может усугубить побочные эффекты бета₂-адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего требуется тщательный контроль за пациентами. В качестве альтернативы можно прекратить применение препарата ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБА перед проведением операций.

Теофиллин и другие ксантины повышают вероятность развития тахиаритмий.

Препарат ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ, вследствие гипокалиемического эффекта сальбутамола, может усилить действие стимуляторов центральной нервной системы, повысить вероятность гликозидной интоксикации, усилить кардиотропное действие гормонов щитовидной железы.

Возможное увеличение числа сердечных сокращений и артериального давления на фоне приема препарата ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ может вызвать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Антихолинергические лекарственные средства увеличивают риск повышения внутриглазного давления.

Способ применения и дозы

Ингаляционно с помощью ингаляторов - небулайзеров (см. раздел Техника использования препарата настоящей инструкции) или системы для неинвазивной вентиляции легких в режиме положительного давления в дыхательных путях.

Взрослые (в том числе больные пожилого возраста и дети старше 12 лет): 1 Стери-Неб (небула со стерильным раствором) - 3-4 раза в день в виде ингаляции при помощи небулайзера.

Дети до 12 лет: данные о применении препарата ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ у детей до 12 лет отсутствуют.

ТЕХНИКА ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПРЕПАРАТА:

- Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.

Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.

Отделить СТЕРИ-НЕБ (ампулу со стерильным раствором) от блока, для этого повернуть и потянуть ее (как на рис. 1).

- Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок (рис.2).

- Выдавить раствор в резервуар Вашего небулайзера (рис.3).

- Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.

- Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить.

- Тщательно вымыть небулайзер.

При использовании препарата следует избегать попадания раствора в глаза.

Передозировка

Проявления передозировки ипратропия бромида маловероятны из-за низкого системного всасывания после ингаляции или приема внутрь. Вследствие этого все проявления передозировки в основном связаны с системным действием сальбутамола.

Проявления передозировки сальбутамола могут включать головную боль, тошноту, рвоту, стенокардию, гипертензию, гипотензию, гипокалиемию, гипергликемию, тахикардию, аритмию, боль в груди, тремор, гиперемию, беспокойство, галлюцинации и головокружение.

Лечение: симптоматическое, включая введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Однако следует учитывать, что данные препараты могут усиливать бронхоспазм.

Особые указания

Во избежание передозировки не рекомендуется превышать максимально допустимую суточную дозу.

Больных нужно проинструктировать о правильном применении препарата ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ с использованием небулайзера и предупредить о недопустимости попадания раствора или аэрозоля в глаза.

У пациентов с бронхиальной астмой или средне-тяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.

Необходимо дополнительно проанализировать присоединение или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления дыхательных путей у больных с бронхиальной астмой и стероидозависимыми формами ХОБЛ.

Регулярное использование высоких дозировок бета₂-адреномиметиков, в т.ч. в составе препарата ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может ухудшить течение заболевания. При нарастании бронхиальной обструкции простое увеличение дозы препарата ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ выше рекомендованной на протяжении длительного периода времени является нецелесообразным и, даже, опасным. Для профилактики угрожающего жизни ухудшения в течении болезни следует пересмотреть план лечения больного, и, в особенности, степень адекватности противовоспалительной терапии глюкокортикостероидными препаратами.

При применении раствора для ингаляций на основе ипротропия бромида вместе с бета2- адреномиметиками редко возникали случаи острой закрытоугольной глаукомы. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление характерного для глаукомы ореола в сочетании с покраснением глаз от конъюнктивального отека до корнеального отека могут быть расценены как признаки развития острой закрытоугольной глаукомы. В случае если указанные симптомы не исчезают, необходимо начать лечение миотиками в виде глазных капель и немедленно пройти осмотр у специалиста.

Следует объяснить больному, что в случае острой, быстро ухудшающейся одышки или явного снижения реакции на препарат необходимо обратиться к врачу.

Лечение бета₂-адреномиметиками может привести к выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять в случаях тяжелой обструкции дыхательных путей, поскольку возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение производными ксантина, мочегонными средствами и глюкокортикостероидами. Гипокалиемия может привести к повышенному риску аритмии у больных, принимающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усугубить воздействие гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется проверять концентрацию калия в сыворотке крови.

У пациентов с муковисцидозом препарат ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ должен назначаться с осторожность в связи с тем, что возможно появление симптомов нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Такие пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о любых изменениях функции ЖКТ.

Если для купирования симптомов бронхиальной обструкции (или бронхоспазмов) требуются большие дозы, чем рекомендовано, следует пересмотреть план лечения больного.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии на способность к управлению автотранспортом и/или другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможность развития побочных действий со стороны центральной нервной системы, в период лечения ИПРАМОЛ СТЕРИ-НЕБ следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций, 0,2 мг+1 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С, в защищенном от света месте, не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.