Одна таблетка содержит:
Активное вещество – итоприда гидрохлорид 50,0 мг
Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат 40,0 мг крахмал кукурузный 10,0 мг гипролоза 4,0 мг кармеллоза натрия 15,0 мг магния стеарат 3,0 мг
Оболочка – опадрай OY-S-7223 4,8 мг: гипролоза 1,51 мг гипромеллоза 1,51 мг титана диоксид 1,51 мг макрогол-400 0,27 мг
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесена маркировка «ID 50». На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудочно-кишечного тракта за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2 – рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2 – рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность – 60%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 0,28 мк/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) – 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна. Связь с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96 % с альфа1 – кислым гликопротеином – менее чем на 15 %.
Распределение
Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) – 6,1 л/кг. В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2 – 3 % от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения (Т1/2) – составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности-купирование вздутия живота (метеоризм), боли или ощущения дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия), анорексии, изжоги, тошноты, рвоты, чувства быстрого насыщения.
Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата желудочно-кишечные кровотечения механическая обструкция и перфорация органов желудочно-кишечного тракта детский возраст до 16 лет беременность и период лактации (грудного вскармливания) дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
Итопра противопоказана при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, нарушение сна, раздражительность.
Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрасферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы гипербилирубинемия.
Ускоряет всасывание других лекарственных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат). Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока. М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда. Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме М-холиноблокаторов, а также ингибиторов холинэстеразы.
Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного
Случаи передозировки у человека не описаны. Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Отпускается по рецепту
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ООО «Сегмента Фарм», Россия,
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8
Тел.: (495)646-28-68, (495) 646-28-78.
www.segmentapharm.ru