Состав

1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 1, 2 или 4 мг в виде доксазозина мезилата. Вспомогательные вещества: микрокристалическая целлюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки 1мг - круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенными краями. Таблетки 2мг и 4 мг круглые, плоские таблетки белого цвета со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1- адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у "нормотоников" не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4 - 13%) рост коэффициента ЛПВП / общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активною плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1 - адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации -3 ч., при вечернем приеме - время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения - 19-22 ч., что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

Препарат рекомендован для лечения артериальной гипертензии мягкой или умеренной степени тяжести (в сочетании с другими антигипертензивными средствами - тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) и для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Камирен не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к доксазозину и другим производным хиназолина (празозин, теразозин) или к другим компонентам препарата, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: Аортальный или митральный стеноз, нарушение функции печени, ортостатическая гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным можно назначать препарат только по жизненным показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Безопасность препарата у грудных детей не установлена, поэтому кормящим матерям рекомендуется прекратить кормление в период лечения доксазозином.

Побочные действия

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциев: каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрям: антикоагулянтов и урикозурических средств. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. У стран альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии артериальной гипотензии.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина тиазидных диуретиков, фуросемида, (?-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциев: каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрям: антикоагулянтов и урикозурических средств. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возмож повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Нестероидн противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. У стран альфа- адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии артериальной гипотензии.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Доз препарата с целью корректировать в зависимости от эффективности препарата или возможных побочных явлений конкретных больных. Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.Если пациент забыл принять препарат в обычное время, ему следует как можно скорее принять соответствующую дозу препарата. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее (не удваивая дозу препарата). Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы. Артериальная гипертензия: начальная доза Камирена составляет 1 мг в сутки. Первую дозу следует принимать вечером перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. В зависимости от терапевтического действия препарата, дозу можно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 4 мг и 8 мг 1 раз в день. Как правило, обычные суточные дозы составляют от 2 мг до 8 мг. Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Если терапевтическое действие недостаточно, пациенты могут одновременно получать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы "медленных" кальциевых каналов и ингибиторы АПФ. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг в сутки). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с нормальным АД: начальная доза составляет 1 мг Камирена в сутки. Пациенту следует принимать первую дозу вечером перед сном. В зависимости от действия препарата, дозу можно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 4 мг и 8 мг один раз в день. Как правило, средние суточные дозы составляют от 2 мг до 4 мг. Максимальная суточная доза составляет 8 мг. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией: дозы препарата такие же, как в случае артериальной гипертензии без доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. дозы при артериальной гипертензии). Препарат применяется длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: больного необходимо немедленно положить в горизонтальное положение, опустить голову вниз, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Особые указания

Во время применения препарата Камирен, пациенты должны быть предупреждены о возможности развития ортостатической гипотензии. Постуральные эффекты, вплоть до обморока, особенно вероятны после применения первой дозы препарата Камирен . Поэтому первая доза препарата (1 мг) принимается вечером, перед сном. Дозу препарата Камирен необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 или 2 недели.На фоне применения препарата Камирен, во избежание развития ортостатической гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Препарат Камирен не рекомендуется принимать лицам с пониженным АД. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Камирен, т. к. возможно снижение АД. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарата Камирен (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы- 5). При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Камирен возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства. Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа 1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

 При нарушении функции печени (особенно при одновременном применении лекарственных средств с гепатотоксическим действием) следует применять минимальную дозу препарата Камирен. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Камирен необходимо отменить. Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо пройти обследование у онколога. Специальная информация по вспомогательным веществам Препарат Камирен содержит лактозу, в связи с чем применение препарата не рекомендовано пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции.

Форма выпуска

Таблетки по 1, 2 и 4 мг. Упаковка: По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги. 2 или 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

КРК-РУС, ООО