Состав

Действующее вещество: Доксазозина мезилат 4,86 мг, эквивалентно доксазозину 4,00 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Круглые, плоские таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне.

Действие

Альфа 1-адреноблокатор

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа 1-адренорецепторов. Снижает артериальное давление (АД), препятствуя сокращению гладкой мускулатуры в стенках периферических сосудов и уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Доксазозин уменьшает уровень общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, препятствуя, таким образом, развитию атеросклероза и ишемической болезни сердца (ИБС).

Терапевтический эффект при приеме однократной дозы доксазозина сохраняется на протяжении 24 часов.

Эффект в отношении АД наиболее выражен в период от 2 до 6 часов после приёма доксазозина внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель регулярного применения доксазозина. Если терапевтический эффект недостаточен, пациент может одновременно применять другие гипотензивные препараты: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Применение доксазозина при доброкачественной гипертрофии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа 1-адренорецепторов подтипа 1а (70 % от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71 % пациентов, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени. Применение доксазозина у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается его снижением.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается (абсорбция 80-90 %). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Биодоступность 60-70 %. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Метаболизируется в печени. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента СУРЗА4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов СУР2D6 и СУР2С19. Выведение Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), 5% - в неизмененном виде, почками выводится около 10 %. Период полувыведения доксазозина - около 16-22 часов.

Пациенты пожилого возраста В равновесном состоянии Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) у пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27 % и 34 %, соответственно, по сравнению с пациентами более молодого возраста. Нарушение функции печени Прием доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40 % увеличивает экспозицию доксазозина по сравнению с пациентами без печеночной недостаточности. Влияние времени пассажа по кишечнику Значительно укороченное время пассажа доксазозина (например, при синдроме короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (например, при хроническом запоре) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций

Показания к применению

•Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

•Артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии

Противопоказания

•Повышенная чувствительность к доксазозину, к одному из компонентов препарата или к другим производным хиназолина. •Склонность к ортостатической гипотензии. •Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре.

•Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. •Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью). •Период грудного вскармливания. •Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

•Артериальная гипотензия (только для показания к применению доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

•Переполненный мочевой пузырь, анурия в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности (в качестве монотерапии).

С осторожностью Аортальный и/или митральный стеноз, сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардита, сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность Артериальная гипертензия Адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому безопасность применения доксазозина при беременности не установлена. Следовательно, во время беременности доксазозин следует применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что в исследованиях на животных тератогенные эффекты не наблюдались, при применении очень высоких доз у животных наблюдалось снижение выживаемости плода.

Период грудного вскармливания При необходимости применения доксазозина грудное вскармливание следует прекратить. Поскольку препарат накапливается в молоке лактирующих крыс, и информация о выделении препарата в молоко кормящих женщин отсутствует, применение доксазозина в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Со стороны сердечнососудистой системы: часто: артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, тахикардия нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда очень редко: брадикардия, нарушения сердечного ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки. Со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение, головная боль

нечасто: инсульт, гипестезия, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность очень редко: парестезия, постуральное головокружение. Со стороны органов чувств: нечасто: шум в ушах очень редко: нечеткость зрительного восприятия, синдром «узкого» зрачка.

Со стороны пищеварительной системы: часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта нечасто: запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, потеря аппетита, анорексия очень редко: гепатит, холестаз, желтуха. Со стороны дыхательной системы: часто: бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки полости носа нечасто: носовое кровотечение очень редко: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: боль в спине, миалгия нечасто: артралгия редко: судороги, слабость в мышцах. Со стороны кожных покровов: часто: кожный зуд нечасто: кожная сыпь очень редко: крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: часто: цистит, недержание мочи нечасто: дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия, импотенция, обострение подагры редко: полиурия очень редко: увеличение диуреза, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Прочие: часто: астения, гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, недомогание, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей нечасто: боль, отек лица, снижение массы тела, увеличение массы тела очень редко: аллергические реакции, чувство усталости.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных средств (при комбинированной терапии требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека в условиях in vitro указывают на отсутствие влияния доксазозина на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение эффективности.

Циметидин повышает АUС доксазозина. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента и/или наличия нежелательных эффектов. Если применение препарата Камирен® пропущено, необходимо принять пропущенную дозу как можно скорее. Если подошло время применения следующей дозы, пропущенную таблетку не принимают, а продолжают применение препарата Камирен® по установленной схеме. Если пациент не принимает препарат Камирен® в течение нескольких дней, курс лечения начинают заново с минимальной дозы.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Начальная доза - 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг). Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от терапевтического эффекта дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличить с интервалами в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг 1 раз в сутки. Обычно достаточно от 2 мг до 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 8 мг.

Артериальная гипертензия Начальная доза - 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг). Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от уровня АД дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличивать с интервалом в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг доксазозина 1 раз в сутки. Обычно достаточно от 2 мг до 8 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг.

Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени, достаточно минимальных доз (1-2 мг), поскольку доксазозин метаболизируется очень медленно. Нарушение функции почек Коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости принять вазопрессоры. Гемодиализ неэффективен, т. к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови

Особые указания

Во время применения препарата Камирен® пациенты должны быть предупреждены о возможности развития ортостатической гипотензии. В связи с этим следует контролировать АД особенно в начале терапии для минимизации вероятности развития ортостатических эффектов. Постуральные эффекты, вплоть до обморока, особенно вероятны после применения первой дозы препарата Камирен®. Поэтому первая доза препарата 1 мг (1/2 таблетки 2 мг) принимается вечером, перед сном.

 Дозу препарата Камирен® необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 или 2 недели. На фоне применения препарата Камирен®, во избежание развития ортостатической гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Пациента необходимо предупредить, чтобы он избегал ситуаций, когда головокружение или слабость, возникающие в начале терапии доксазозином, могут привести к травме. Препарат Камирен® не рекомендуется принимать лицам с пониженным АД.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Камирен®, т. к. возможно снижение АД. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарата Камирен® (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5). Как и при применении любого другого сосудорасширяющего гипотензивного препарата следует соблюдать осторожность при применении доксазозина у пациентов с неотложными состояниями при заболеваниях сердца: •отек легких вследствие аортального или митрального стеноза •сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом •правожелудочковая недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом •левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.

При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Камирен® возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства. Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

При нарушении функции печени (особенно при одновременном применении лекарственных средств с гепатотоксическим действием) следует применять минимальную дозу препарата Камирен®. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Камирен® необходимо отменить. Не рекомендуется применять доксазозин у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, вследствие отсутствия клинического опыта применения.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо пройти обследование у онколога. Специальная информация по вспомогательным веществам Препарат Камирен® содержит лактозу, в связи с чем применение препарата не рекомендовано пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале терапии или при увеличении дозы препарата Камирен® возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Упаковка

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1, 22 этаж, БЦ «Водный»

тел.: +7 495 981-10-95, +7 495 981-10-88 факс: +7 495 981-10-91

Электронная почта: info.ru@krka.biz