Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    КАПРЕОСТАТ

    Фото отсутствует
    Действующие вещество (МНН): КАПРЕОМИЦИН
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: флакон
    Упаковка: №1, 750мг
    Штрих-код товара: 890125295029
    Производитель: СИМПЕКС ФАРМА ПВТ. ЛТД.
    Страна: ИНДИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Состав

    На 1 флакон: капреомицина сульфат, эквивалентный капреомицину 0,5 г, 0,75 г, 1,0 г.


    Лекарственная форма

    порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения


    Описание

    Белый или почти белый порошок.


    Фармакодинамика

    Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация - 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

    Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами.


    Фармакокинетика

    Практически не всасывается в желудочно-кишечный тракт (менее 1%). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - через 1-2 ч после в/м введения раствора 1 г, и ее величина составляет 20-47 мг/л, после 10 ч - ее величина 4 мг/л. После в/в одночасовой инфузии в дозе 1 г значение максимальной концентрации составляет 30-50 мг/л. Значение площади под фармакокинетической кривой при в/в и в/м введении одинаково. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер.

    Не метаболизируется. Выводится, в основном, почками (в течение 12 ч- 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

    Не кумулирует при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.


    Показания к применению

    Капреомицин показан при туберкулезе легких, если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин, аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.

    Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма М. tuberculosis следует проводить проверку на чувствительность.


    Противопоказания

    Признаки и симптомы. Головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

    Лечение. При нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг, контроль водного баланса, уровня электролитов и КК, для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных препаратов, препаратов кальция.

    Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.


    Побочные действия

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).

    Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

    Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

    Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

    Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

    Прочие: кровоточивость.


    Взаимодействие

    Миорелаксирующий эффект капреомицина усиливается эфиром для наркоза, другими аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмином.

    В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, биомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном, ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается. Применять капреомицин с этими препаратами следует с большой осторожностью.


    Способ применения и дозы

    Капреостат для инъекций может применяться внутримышечно или внутривенно при следующем разведении: содержимое флакона (500 мг, 750 мг, 1000 мг) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты, пока содержимое флакона окончательно растворится.

    Внутримышечно. Разведенный капреомицин вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

    Внутривенно. Для внутривенного введения растворенный капреомицин для инъекций должен быть дополнительно разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 минут.

    Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.

    Таблица разведений

    Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г

    Объем раствора капреомицина

    Концентрация раствора (прибл.)

    2,15 мл

    2,85 мл

    350 мг*/ мл

    2,63 мл

    3,33 мл

    300 мг*/ мл

    3,3 мл

    4 мл

    250 мг*/ мл

    4,3 мл

    5 мл

    200 мг*/ мл

    * Эквивалент активности капреомицина

    Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.

    После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

    Капреомицин всегда назначается в сочетании с еще хотя бы одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.

    Обычная доза для пациентов с нормальной функцией почек составляет 1 г в сутки (не превышать 20 мг/кг/сут). Она вводится внутримышечно или внутривенно в течение 60-120 дней, а затем по 1 г любым из двух способов 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12-24 месяцев. Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина в соответствии с инструкциями, приведенными в таблице 1.

    Эти дозировки подобраны таким образом, чтобы было возможно достигать среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

    Таблица 1. Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).

    Клиренс

    креатинина

    (мл/мин)

    Клиренс

    капреомицина

    (л/кг/час х 102)

    Период

    полувыведения

    (часы)

    Доза (мг/кг) для следующих

    дозировочных интервалов

    24 часа

    48 часов

    72 часа

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7


    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0


    60

    3,40

    8,8

    8,16



    80

    4,35

    6,8

    10,4



    100

    5,31

    5,6

    12,7



    110

    5,78

    5,2

    13,9




    Передозировка

    Признаки и симптомы. Головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

    Лечение. При нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг, контроль водного баланса, уровня электролитов и КК, для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных препаратов, препаратов кальция.

    Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.


    Особые указания

    До начала лечения капреомицином для инъекций и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

    Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения, так и еженедельно в ходе лечения, а у больных с выявленным или подозреваемым снижением почечной функции следует уменьшать дозу.

    Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частое определение уровня калия в сыворотке.

    На протяжении лечения необходимо контролировать гематологические показатели и функцию печени.

    При необходимости хирургических вмешательств в период лечения капреомицином, следует с осторожностью использовать лекарственные средства, вызывающие нервно-мышечную блокаду.

    Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы, дозы не удваивают.

    Капреомицин следует применять с большой осторожностью у больных с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения.

    Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с капреомицином для инъекций не рекомендуется.

    Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза канальцев.

    Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30мг/100мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

    Клинически значимого появления аномального мочевого осадка и значимого повышения уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина для инъекций не установлено. При внутривенном введении больших доз капреомицина для инъекций наблюдалась частичная нервно-мышечная блокада. Это действие усиливалось при проведении наркоза с использованием эфира (как это было показано для неомицина) и ослаблялось неостигмином.

    Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

    После внутривенного введения могут развиться нейромышечная блокада или дыхательный паралич.

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

    При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.


    Форма выпуска

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 0,75 г и 1,0 г.


    Условия отпуска из аптек

    По рецепту


    Условия хранения

    В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

    Хранить в недоступном для детей месте.


    Срок годности

    2,5 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.