Состав

Активное вещество: каптоприл (в пересчете на 100 % вещество) – 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), магния стеарат, магния гидросиликат (тальк).

Действие

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается и максимальная концентрация наблюдается в крови через 30 - 90 минут. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30 - 40 %. Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами, составляет 25 – 30 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер (1%). Метаболизируется в печени. Более 95 % каптоприла выводится почками, из которых 40 - 50 % - в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Период полувыведения - 3 часа, при хронической почечной недостаточности может увеличиваться до 32 часов. Секретируется с материнским молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная)

-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ - ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный) - выраженные нарушения функции печени и/или почек - двусторонний стеноз почечных артерий - стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией - состояние после трансплантации почек - гиперкалиемия - стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца - беременность и период лактации - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью Первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, атаксия, сонливость, нарушения зрения. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-основного состояния: гиперкалиемия, ацидоз, гипонатриемия. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек языка, глотки и гортани, «приливы» крови к коже лица, сыпь (макулопапулезного характера, реже – везикулярного или буллезного характера), зуд, повышенная фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях – появление антиядерных антител в крови.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, гиперплазия десен, диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, холестаз (в редких случаях), гепатит, гипербилирубинемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин повышает концентрацию каптоприла в плазме крови. Диуретики и вазодилататоры (например, миноксидил), В-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол усиливают гипотензивное действие каптоприла. Нестероидные противовоспалительные препараты и клонидин снижают гипотензивный эффект каптоприла. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином может приводить к гиперкалиемии. При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови. Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (циклофосфацин, азатиоприн и другие) повышает риск развития гематологических нарушений.

Способ применения и дозы

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается врачом. При титрировании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг. При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2 – 4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки максимальная доза – 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная доза – 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в составе комбинированной терапии (в том числе вместе с диуретиками и/или с препаратами наперстянки).

 Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости (с интервалами не менее 2-х недель) дозу постепенно увеличивают. Средняя поддерживающая доза – 25 мг 2 - 3 раза в сутки. Максимальная доза – 150 мг в сутки. Пациентам с нарушениями функции почек при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75 – 100 мг/сутки.

При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла повышают с достаточно длительными интервалами, но используют меньшую, чем рекомендованная суточная доза. В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения

.Лечение: придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ, симптоматическая терапия.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем. У пациентов с артериальной гипертензией вероятность развития выраженной артериальной гипотензии при применении каптоприла повышается при дефиците жидкости и солей, например, при интенсивном лечении диуретиками, использовании мало- и бессолевой диеты. Возможность резкого снижения артериального давления сводится к минимуму при предварительной (за 4-7 дней) отмене диуретика или уменьшении его дозы. При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения. С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с аутоиммунными заболеваниями (диффузными заболеваниями соединительной ткани, системными васкулитами), больным, получающим аллопуринол, прокаинамид, иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует контролировать уровень лейкоцитов крови через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом, далее – каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 1 тыс./мкл – прием препарата прекращают. С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек в случае повышения уровня мочевины и/или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата. У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и препараты, повышающие уровень калия в крови (например, гепарин) возникает риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью, поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Форма выпуска

Упаковка.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Электронная почта: Biosintez.Info@sunpharma.com Адрес: ПАО "Биосинтез",

440033, г.Пенза, ул. Дружбы, 4 www.fuzimet.ru www.nuklen.ru