Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кислота стеариновая.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской, с характерным запахом. Допускается легкая мраморность.

Фармакодинамика

Каптоприл-Сар является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30%. Метаболизируется в печени. Более 95% каптоприла выводится почками, из которых 40-50% - в неизменном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизменном виде.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия, в том числе и реноваскулярная,

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии),

нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии,

- диабетическая нефропатия па фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Симптомы: резкое снижение артериального давления.

Лечение: введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).

Взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие Каптоприл-Сар.

При совместном применении Каптоприл-Сар с эстрогенами и индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может от мечаться снижение гипотензивного действия.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение Каптоприл-Сар у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса- Джонсона.

Применение Каптоприл-Сар у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.

Способ применения и дозы

Каптоприл-Сар назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.

При артериальной гипертензии каптоприл назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости каптоприла) вплоть до максимальной - 150 мг в сутки.

При диабетической нефропатии Каптоприл-Сар назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек при умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м²) Каптоприл-Сар можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут, в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприл-Сар постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза каптоприл подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение артериального давления.

Лечение: введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприл-Сар следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприл-Сар приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприл-Сар выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предваригельной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Каптоприл-Сар в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес, у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч Каптоприл-Сар, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-Сар, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты), в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

При приеме Каптоприл-Сар может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

БИОХИМИК