Состав

на 1 таблетку:

Активные вещества: парацетамол 250,00 мг, пропифеназон 210,00 мг, кофеин 50,00 мг, кодеина фосфат сесквигидрат 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: глицерил дибегенат 6,30 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 21,10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 14.50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,50 мг, кроскармеллоза натрия 9,60 мг, магния стеарат 13,50 мг, натрия лаурилсульфат 1,50 мг, повидон 12.50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,50 мг.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Круглые, плоские таблетки белого цвета с фаской, с гравировкой на одной стороне и CAFFETIN на другой.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее действие.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при артериальной гипотензии. Кофеин улучшает всасывание других активных ингредиентов комбинированного анальгезирующего препарата.

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Пропифеназон оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обезболивающий эффект препарата достигается в течение 30 - 60 минут, а продолжительность обезболивания составляет 4-8 часов.

Фармакокинетика

Парацетамол. Абсорбция - высокая, максимальные концентрации в плазме достигаются через 0,5-2 часа после приема. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз

гепатоцитов. Период полувыведения - 1 - 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов.

Пропифеназон. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 0,5 - 0,6 часа после приема. Метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2,1 - 2,4 часа.

Кодеин. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4ч. Связь с белками плазмы составляет 30%. Метаболизируется в печени до активных метаболитов. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения - 2,5 - 4 ч.

Кофеин. При приеме внутрь абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 50- 75 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25 - 36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90%. Период полувыведения - 3,9-5,3 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Показания к применению

Болевой синдром умеренной выраженности различного генеза: головная и зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, посттравматические боли, артралгия, альгодисменорея.

Противопоказания

Симптомы: в случае передозировки каждый активный компонент может послужить причиной специфической симптоматики.

Парацетамол: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 -48 ч после передозировки. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Кофеин: в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Кодеин: симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание сердечной деятельности и АД, поддерживающая терапия.

Внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8 - 9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч.

При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Применение при беременности и кормлении грудью

противопоказано

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная возбудимость, тремор, беспокойство, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, крапивница, зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм, ангионевротический отек.

Нарушения кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Кофеин: при совместном применении кофеина и барбитуратов, противосудорожных ЛС возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина, циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени.

Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Ингибиторы МАО - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Кодеин: при одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС.

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора.

Снижает эффект метоклопрамида.

Парацетамол: индукторы микросомального окисления в печени (противосудорожные ЛС, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Снижает эффективность урикозурических ЛС.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Под воздействием парацетамола Т 1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым - по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. При сильных болях рекомендуется прием 2-х таблеток сразу. Максимальная суточная доза - 6 таблеток. Продолжительность приема препарата не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки каждый активный компонент может послужить причиной специфической симптоматики.

Парацетамол: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 -48 ч после передозировки. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Кофеин: в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Кодеин: симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание сердечной деятельности и АД, поддерживающая терапия.

Внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8 - 9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч.

При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Особые указания

Без консультации врача препарат принимают не более 5 дней. При длительном (более 1 недели) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время применения препарата следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Прием препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов, а также затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

При температуре от 15 до 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

СОТЕКС