1 капсула содержит:
ядро пеллет: действующее вещество: кетопрофен 150,00 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 34,0 мг, лактозы моногидрат 20,00 мг, повидон 5,00 мг, кроскармеллоза натрия 10,00 мг, полисорбат 80 1,00 мг,
оболочка пеллет1: эудрагит RS 30 D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер 1:2:0,1) 4,908 мг, эудрагит RL 30 D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер 1:2:0,2) 4,908мг, триэтилцитрат 0,880 мг, полисорбат 80 0,008 мг, тальк2 1,760 мг, железа (III) оксид желтый (Е 172) 0,080 мг, тальк 0,200 мг, кремния диоксид коллоидный2 0,200 мг,
капсула: капсула 1 L 970/53.051: 1 шт, желатин до 100%, индигокармин (Е 132) 0,4%, титана диоксид (Е 171) 0,9%.
1в капсуле только 40% пеллет покрыты оболочкой.
2количества талька (0,200 мг) и кремния диоксида коллоидного не принимаются в расчет массы содержимого капсулы.капсулы с модифицированным высвобождением
Капсула № 1 с прозрачным корпусом и синей крышкой. Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Всасывание
КетоналДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и желтые (40% от общего количества, покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.
Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова, и составляет 90%.
Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
После приема внутрь кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) = 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией.
Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, период полувыведения (T1/2) кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе.У пациентовс почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует снижения дозировки.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов с пониженной функцией почек.Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- болевой синдром:
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение - симптоматическое, воздействие кетопрофена на желудочно- кишечный тракт (ЖКТ) можно ослабить с помощью блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (1-1,5%).
Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100, <,1/10), нечасто (1/1000, <,1/100), редко (1/10000, <,1/1000) и очень редко (<,1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия, частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, редко: парестезии, частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения психики:
частота неизвестна: эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств
редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: обострение бронхиальной астмы, частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит, редко: пептическая язва, стоматит, очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей
редко: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны кожных покровов
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочее
нечасто: отеки, редко: увеличение массы тела, частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Одновременное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2 увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны ЖКТ).
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Внутрь.
Стандартная доза КетонапДУО для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сутки (1 капсула с модифицированным высвобождением).
Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение - симптоматическое, воздействие кетопрофена на желудочно- кишечный тракт (ЖКТ) можно ослабить с помощью блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Использование препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется использовать препарат.
Данных об отрицательном влиянии КетоналДУО в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.
При управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Капсулы с модифицированным высвобождением 150 мг.
По рецепту
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
В недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.