Состав

1 мл раствора содержит: активный компонент: кетопрофен 50 мг

вспомогательные компоненты: пропиленгликоль 400 мг, этанол (этиловый спирт) 95% 100 мг, бензиловый спирт 20 мг, натрия гидроксид до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 1 мл.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме достигается при внутримышечном (в/м) введении через 20 мин (10-45 мин). Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Площадь под кривой "концентрация действующего вещества - время" (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы - 99%. Распределение. Время распределения - 0,35 ч, объем распределения - 0,25 л/кг.

Метаболизм. Метаболизируется в печени путем конъюгации с гиалуроновой кислотой. Выведение. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) препарата из плазмы крови составляет 1,65 ч (1-2,7 ч), у пожилых Т1/2 удлиняется на 48%.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: - ревматоидный артрит - серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера) - подагра, псевдоподагра - остеоартроз. Болевой синдром: - тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит - головная боль - посттравматический и послеоперационный болевой синдром - болевой синдром при онкологических заболеваниях - альгодисменорея.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе) - эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови декомпенсированная сердечная недостаточность - печеночная недостаточность - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия - период после проведения аортокоронарного шунтирования - беременность, период лактации - детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: - антикоагулянты (например, варфарин) - антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел) - пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон) - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (1-10%), нераспространенные (0,1-1%), редкие (0,01-0,1%) и очень редкие (<0,01%). Аллергические реакции: распространенные - кожные реакции (зуд, крапивница), нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции. Со стороны пищеварительной системы: распространенные - диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту, нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны центральной нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения, редкие - мигрень, периферическая полинейропатия очень редкие - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.

Со стороны органов чувств: редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки. Со стороны мочевыделительной системы: редкие - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развивается у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани.

Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия. Лабораторные показатели: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени редкие - агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура.

Взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин). Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) в форме инфузий, внутримышечно. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Для непродолжительной в/в инфузии 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0,5-1 ч возможно повторное введение через 8 ч. Для продолжительной в/в инфузии 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч через 8 ч инфузию можно повторить. Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч. Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм или суппозиториев.

Передозировка

При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почечная недостаточность. При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

Лечение - симптоматическое воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н2 - рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. Не следует применять кетопрофен одновременно с другими НПВП. Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени ("трансаминазы").

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 50 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ЭСКОМ НПК, ОАО