Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    КЕТОРОЛАК

    Фото отсутствует
    Действующие вещество (МНН): КЕТОРОЛАК
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: ампулы
    Упаковка: КЕТОРОЛАК, Кол-во: 1мл №5, Дозировка 30мг/мл
    Штрих-код товара: 467000816351
    Производитель: ООО ЭЛЛАРА
    Страна: РОССИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Состав

    на 1 мл:

    Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30,0 мг

    Вспомогательные вещества: этанол 95 % (в пересчете на безводный) - 100,0 мг, натрия хлорид - 4,35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6,9-7,9, вода для инъекций - до 1,0 мл.


    Лекарственная форма

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения


    Описание

    Прозрачный раствор светло-желтого цвета.


    Фармакодинамика

    Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

    После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

    Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.


    Фармакокинетика

    Абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме (Сx) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, после в/м введения 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСx) в плазме - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Связь с белками плазмы - 99%.

    Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

    Объем распределения - 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

    Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет около 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

    Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

    Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5 - 9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг препарата). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

    Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг препарата 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30мг препарата - 0,015 л/ч/кг).

    Не выводится путем гемодиализа.


    Показания к применению

    Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

    Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.


    Противопоказания

    Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

    Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания.


    Побочные действия

    Частота побочных эффектов представлена согласно следующей градации: очень часто - более 10%, часто - более 1,0%, но менее 10,0%, нечасто - более 0,1%, но менее 1,0%, редко - более 0,01%, но менее 0,1%, очень редко - менее 0,01%.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, нечасто - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, которые могут проявляться в виде боли в животе, спазма или жжения в эпигастральной области, крови в кале или мелены, рвоты с кровью или по типу кофейной гущи, тошноты, изжоги и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

    Со стороны органов чувств: нечасто - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

    Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - головная боль, головокружение, сонливость, нечасто - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения.

    Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия, эозинофилия, лейкопения.

    Со стороны системы гемостаза: нечасто - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

    Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную), пурпура, нечасто - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Местные реакции: часто - жжение или боль в месте введения.

    Аллергические реакции: нечасто - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

    Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение, нечасто - отек языка, лихорадка.


    Взаимодействие

    Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

    Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

    Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

    Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле концентрации метотрексата в плазме).

    При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

    Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

    Повышает эффект наркотических анальгетиков.

    Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

    Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).


    Способ применения и дозы

    Внутримышечно, внутривенно.

    Препарат вводят внутривенно струйно в течение не менее 15 сек или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу, в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

    Разовые дозы при однократном введении:

    - Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг - 60 мг (2мл) внутримышечно или 30 мг (1 мл) внутривенно.

    - Пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или массой тела менее 50 кг - 30 мг (1 мл) внутримышечно или 15 мг (0,5 мл) внутривенно.

    Дозы при многократном введении:

    - Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг - 30 мг (1 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл).

    - Пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или массой тела менее 50 кг -15 мг (0,5 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг (2 мл).

    Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дней. При переходе с парентерального на пероральное применение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет, или с почечной недостаточностью, или массой тела менее 50 кг. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.


    Передозировка

    Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

    Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.


    Особые указания

    Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на Кеторолак или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

    Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

    При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

    Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

    При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

    Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

    Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

    Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

    Для снижения риска развития нежелательных явлений препарат следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

    Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.


    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.


    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.


    Условия отпуска из аптек

    По рецепту


    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.


    Срок годности

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


    Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

    ООО "Эллара" Наш телефон: 8 (499) 253-33-37 8 (49243) 6-43-08 8 (49243) 6-42-22

    E-mail: info@ellara.ru