1 мл раствора содержит:
Активное вещество: гранисетрон (в виде гранисетрона гидрохлорида)1 мг,
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Всасывание
Всасывание гранисетрона после перорального применения быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Распределение
Китрил распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450.
Выведение
С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся с калом в виде метаболитов.
Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.
У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.
Фармакокинетика у детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела, клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.
Китрил - противорвотное.
Цитостатическая химиотерапия
Лучевая терапия
Послеоперационная тошнота и рвота
С осторожностью: частичная кишечная непроходимость, беременность.
Женщинам во время беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, редко изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, редко тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд, редко реакции повышенной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко кожная сыпь, отек/отек лица.
Со стороны организма в целом: очень редко гриппоподобный синдром.
Китрил не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков. Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением дексаметазона (820 мг) до начала химиотерапии.
In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.
Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. В случае передозировки, лечение симптоматическое.
Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Данные о влиянии Китрила на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует помнить о возможном возникновении сонливости при терапии Китрилом.
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30C.
3 года