Состав

Каждый мл препарата содержит: активное вещество - зуклопентиксола ацетат 50 мг вспомогательные вещества - триглицериды.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения (масляный)

Описание

Прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц.

Фармакодинамика

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена. Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 часа, достигает максимума примерно через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия инъекции 2-3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ особенно эффективен при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

Фармакокинетика

После инъекции зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 часов (в среднем через 36 часов) после инъекции. Затем концентрация медленно уменьшается, достигая одной трети от максимальной через три дня после инъекции. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

Показания к применению

Начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

Противопоказания

Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами коматозные состояния. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

С осторожностью: КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Побочные действия

Со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Со стороны вегетативной нервной системы. Возможны сухость во рту и нарушения аккомодации. Нарушения мочеиспускания встречаются редко. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны ортостатическое головокружение и тахикардия. Ортостатическая гипотензия возникает редко. Со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Взаимодействие

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, содержащим такое же масло Viscoleo.

Способ применения и дозы

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ назначается в виде глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Рекомендуемый объем внутримышечной инъекции 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 часов после первой инъекции. Поддерживающую терапию следует продолжать КЛОПИКСОЛОМ перорально или КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО внутримышечно, руководствуясь следующим: При переходе на лечение КЛОПИКСОЛОМ перорально: Спустя 2-3 дня после заключительной инъекции КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ (инъекции по 100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг, при возможности в несколько приемов. При необходимости доза может увеличиваться на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/день или более. При переходе на лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО: Одновременно с заключительной инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО, 200 мг/мл. Повторные инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО проводятся каждые 2 недели. При необходимости допустимо использование более высоких доз препарата или более коротких интервалов. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ и КЛОПИКСОЛ ДЕПО могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна совмещенная инъекция. Последующие дозы КЛОПИКСОЛА ДЕПО и интервалы между инъекциями должны устанавливаться в зависимости от состояния пациента.

Передозировка

Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно влияние КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения (масляный), 50 мг/мл (ампулы) 1 мл, 2 мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Х. Лундбек А/С