Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    КОНТРОЛОК

    КОНТРОЛОК
    Действующие вещество (МНН): ПАНТОПРАЗОЛ
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: ТАБЛ.
    Упаковка: №28, 40мг
    Штрих-код товара: 403108300268
    Производитель: ТАКЕДА ГМБХ
    Страна: АВСТРИЯ/ГЕРМАНИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

     

    Состав

     

     

    Состав на одну таблетку 40 мг

    Ядро

    Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, соответствует пантопразолу 40,00 мг.

    Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10,00 мг маннитол 42,70 мг кросповидон 50,00 мг повидон К90 4,00 мг кальция стеарат 3,20 мг вода очищенная 9,00 мг.

    Оболочка гипромелоза-2910 19,00 мг повидон К25 0,38 мг титана диоксид Е171 0,34 мг краситель железа оксид желтый Е172 0,03 мг пропиленгликоль 4,25 мг эудрагит L 30D-55* 14,56 мг триэтилцитрат 1,45 мг. *

    Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 14,13 мг полисорбат 80 0,33 мг натрия лаурилсульфат 0,10 мг.

    Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг краситель железа оксид красный (Е172) 0,009 мг краситель железа оксид черный (Е172) 0,009 мг краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0009 мг аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг.

     

     

     

    Лекарственная форма

     

    таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

     

     

     

    Описание

     

    Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: «Р40»

     

     

     

    Фармакодинамика

     

    Ингибитор протонного насоса (Н+ K+АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков. Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5-3,5 ч и на 26 % через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56 %, а спустя 24,5-25,5 ч – до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно - кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

     

     

     

    Фармакокинетика

     

    Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, примерно через 2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 2,0-3,0 мкг/мл и Сmax остается постоянной после многократного приема данного препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг. Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты). Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола. У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит. У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч, значения AUC возрастают в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

     

     

     

    Показания к применению

     

     

    - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП)

    - синдром Золлингера-Эллисона

    - эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

     

     

     

     

    Противопоказания

     

     

    - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам

    - диспепсия невротического генеза

    - возраст до 18 лет

    - беременность, период лактации

     

     

     

     

    Применение при беременности и кормлении грудью

     

     

    Применение во время беременности

    В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Контролок® во время беременности.

    Грудное вскармливание

    По причине недостаточной информации о применении препарата Контролок® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок® .

    Фертильность

    Данные о воздействии препарата Контролок® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

     

     

     

     

    Побочные действия

     

     

    Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

    Редко: Агранулоцитоз.

    Очень редко: Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    Нечасто: Головная боль, головокружение.

    Редко: нарушения вкуса.

    Частота неизвестна: Парестезия

    Нарушения со стороны органов зрения:

    Редко: Нарушение зрения (затуманивание).

    Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:

    Часто: Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).

    Нечасто: Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    Нечасто: Экзантема/сыпь, зуд, дерматит.

    Редко: Крапивница, ангионевротический отек.

    Частота неизвестна: Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

    Нарушения со стороны обмена веществ:

    Редко: Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела.

    Частота неизвестна: Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

    Нарушения со стороны скелетно - мышечной и соединительной ткани:

    Нечасто: Перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.

    Редко: Артралгия, миалгия.

    Частота неизвестна: Спазм мышц .

    Общие расстройства:

    Нечасто: Слабость, утомляемость и недомогание.

    Редко: Повышение температуры тела, периферические отеки.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ?-глутаминтрансферазы).

    Редко: Повышение уровня билирубина.

    Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

    Редко: Гинекомастия.

    Нарушения со стороны психики:

    Нечасто: Нарушения сна.

    Редко: Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).

    Очень редко: Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).

    Частота неизвестна: Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

     

     

     

     

    Взаимодействие

     

     

    Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача. Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств таких, как эрлотиниб).

    Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Контролок® в следующих случаях: ­

    пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол) ­

    пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин)

    пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол ­

    пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам) ­

    пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин ­

    пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам ­

    пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин ­

    пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

    Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином. Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протоннного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола. Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью. Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем. 11 Ингибиторы протеаз ВИЧ. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

     

     

     

     

    Способ применения и дозы

     

     

    Контролок® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП).

    По 40-80 мг в сутки. Курс лечения – 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.

    Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендованы следующие комбинации:

    1. Контролок® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

    2. Контролок® по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

    3. Контролок® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

    Синдром Золлингера-Эллисона.

    Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка пантопразола 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить. Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью. В связи с отсутствием данных о применении препарата Контролок® в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, препарат применять не следует.

     

     

     

     

    Особые указания

     

     

    Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.

    Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:

    непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику

    ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка

    непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более

    заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность

    другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.

    Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими 12 гиперсекреторными состояниями, которым требуется длительное лечение, пантопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности. Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проводить исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения. Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция. При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие 13 подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок® . Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса. При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследования для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Контролок ® следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса

     

     

     

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

     

     

     

    Форма выпуска

     

    Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг. По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 1 или 4 картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

     

     

     

    Условия отпуска из аптек

     

    Отпускают по рецепту

     

     

     

    Условия хранения

     

    При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

     

     

     

    Срок годности

     

    3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

     

     

     

    Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

     

     

    ООО «Такеда Фармасьютикалс»

    119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

    Телефон: (495) 933-55-11

    Факс: (495) 502-16-25

    Электронная почта: russia@takeda.com

    Адрес в интернете: www.takeda.com.ru