Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: бисопролола фумарат 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Фармакокинетика

Коронал - селективный бета 1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности.

Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Гипотензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект - через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью .

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов ( тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ? 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ?-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия.
- ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

• Шок.
• Коллапс.
• Отек легких.
• Острая сердечная недостаточность.
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• AV-блокада II и III степени.
• Синоатриальная блокада.
• СССУ.
• Выраженная брадикардия.
• Ангиоспастическая стенокардия.
• Кардиомегалия.
• Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда).
• Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе.
• Одновременный прием ингибиторов МАО.
• Поздние стадии нарушения периферического кровообращения.
• Болезнь Рейно.
• Феохромоцитома.
• Метаболический ацидоз.
• Возраст до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях:

• Печеночная недостаточность.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Миастения.
• Тиреотоксикоз.
• Сахарный диабет.
• AV-блокада I степени.
• Псориаз.
• Депрессия.
• Пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Коронала при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Побочные действия

Частота встречаемости побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (&ge,1/10), часто (&ge,1/100 и Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха, очень редко - конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая брадикардия, часто - снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто - нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, редко - гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм, редко - заложенность носа, аллергический ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: редко - гипертриглицеридемия, очень редко - нарушение потенции, редко - синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии ( тахикардию, повышение АД).

При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют гипотензивный эффект Коронала.

При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов ( верапамил, дилтиазем ), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.

При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.Лечение: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. Проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора, при желудочковой экстрасистолии - в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются), при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга, при отсутствии симптомов отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина (адреналина), допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД), при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон , при судорогах - в/в диазепам , при бронхоспазме - бета 2 -адреномиметики ингаляционно.