Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ

    Фото отсутствует
    Действующие вещество (МНН): КОФЕИН
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: ампулы
    Упаковка: 1мл №10, 100мг/мл
    Производитель: ОАО НОВОСИБХИМФАРМ
    Страна: РОССИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Состав

    Активное вещество: кофеин-бензоат натрия - 100 мг или 200 мг.

    Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор натрия гидроксида - 0,004 мл, вода для инъекций - до 1 мл.


    Лекарственная форма

    раствор для подкожного и субконъюнктивального введения


    Описание

    Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость


    Фармакодинамика

    Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденознновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы (ФДЭ) в центральной нервной системе (ЦНС), сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

    Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

    Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечнососудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

    Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в том числе бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

    Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.


    Фармакокинетика

    Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Стах - 1.58-1.76 мг/л. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

    Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.

    Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15%.

    У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных - 65- 130 ч, к 4-7 месяцам жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).


    Показания к применению

    Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.


    Противопоказания

    Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания, тошнота и рвота, иногда с кровью, звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

    У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

    Лечение: симптоматическая терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ. У новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

    Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость, при субконъюнктивазьном введении кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.


    Взаимодействие

    Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

    При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина, циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

    Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, - возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

    Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%, никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

    Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

    Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

    Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

    Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

    Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.

    Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.


    Способ применения и дозы

    Подкожно взрослым по 1 мл раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза - 0.4 г, высшая суточная доза - 1 г.

    Подкожно детям (в зависимости от возраста) - по 0.25-1 мл раствора (25-100 мг).

    В офтальмологической практике вводят взрослым субконъюнктивально в виде раствора по 0.3 мл 1 раз в день (30 мг).


    Передозировка

    Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания, тошнота и рвота, иногда с кровью, звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

    У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

    Лечение: симптоматическая терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ. У новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.


    Особые указания

    Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

    Влияние на центральную нервную зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

    В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

    Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода, возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

    Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

    Не принимать перед сном.


    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


    Форма выпуска

    Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл.


    Условия отпуска из аптек

    По рецепту


    Условия хранения

    При температуре от 15 до 25 С.

    Хранить в недоступном для детей месте.


    Срок годности

    Срок годности 6 лет.

    Не применять по истечении срока годности.


    Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

    НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО