КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: кофеин-бензоат натрия - 200 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0.1 М раствор - до pH 6,8 - 8.5, вода для инъекций - до 1 мл.
Лекарственная форма
раствор для подкожного и субконъюнктивального введения
Описание
Прозрачная или опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакодинамика
Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические Ai и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика
Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полураспада у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).
Показания к применению
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства, выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, нарушения сна, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Чрезмерное применение лекарственного препарата во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Препарат проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость при субконъюнктивальном введении - кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Взаимодействие
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков, увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Совместное применение препарата с бетаадреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Способ применения и дозы
Подкожно взрослым по 1 мл 100 - 200 мг/мл раствора. Высшая разовая доза - 0,4 г. высшая суточная доза - 1 г.
Подкожно детям (в зависимости от возраста) по 0,25 - 1 мл 100 мг/мл раствора (25 - 100 мг).
В офтальмологической практике взрослым вводят субконъюнктивально в виде 100 мг/мл раствора по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг).
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания тошнота и рвота звон в ушах, эпилептические припадки. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги. Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенотоин поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. Связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин - бензоат натрия. Не принимать перед сном.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 200 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона и бумаги пачечной. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный и инструкцию по применению. Коробку оклеивают этикеткой - бандеролью.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками ножи ампульные и скарификаторы не вкладывают.
Упаковка:
пачки картонные
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте при темпе: ратуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недосту пном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО