ЛЕВОМИЦЕТИНА ТАБЛЕТКИ
Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: левомицетин - 500 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 5,5 мг крахмал картофельный - 39 мг повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 5,5 мг.
Лекарственная форма
таблетки
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета,
плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину,тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli,. Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp, Streptocjccus spp. (в т. ч. Streptocjccus pneumonia), Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp, Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlicha canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumonia, Haemophilus influenza.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т. ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метицилину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescent, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80 % после приема внутрь и 70 % - после в/м введения. Связь с белками плазмы - 50-60 %, у недоношенных новорожденных - 32 %. ТС max после перорального приема - 1-3 ч, после в/в введения - 1-1,5 ч. Объем распределения 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема, при применении в таблетках с продленным действием - в течение 12 ч.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. С mах в СМЖ определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от С mах в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч. почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник -1-3 %. Период полураспада у взрослых 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полураспада у детей от 3 лет до 16 лет - 3-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. брюшной тиф, бактериальный менингит, абсцесс мозга, генерализованные формы сальмонеллезов, риккетсиоз: Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, газовой гангрене. При всех перечисленных инфекциях хлорамфеникол рассматривается как препарат II ряда.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит - глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитотопения, эритроцитопения апластическая анемия, агранулоцитоз. <
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты. зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Взаимодействие
Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или, препятствовать их связыванию с субъединицей 5ОS бактериальных рибосом. Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией, увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма, в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксйческие лекарственные средства усиливают проявление генатотоксичности препарата.
Способ применения и дозы
В/м, в/в или внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты через 1 ч после еды), таблетки и капсулы 3-4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых 250 - 500 мг, суточная - 2000 мг. При тяжелых формах инфекций в условиях стационара возможно повышение дозы до 3000-4000 мг/сут.
При невозможности применения внутрь (упорная рвота) назначают ректально, 4 раза в день в дозе, превышающей в 1,5 раза дозу, показанную больному для приема внутрь.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: детям старше 3-х лет - по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг (основание)/сут.
Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Передозировка
Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Особые указания
При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия - кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку, по10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Допускается помещать контурные безъячейковые упаковки непосредственно в групповую упаковку с соответствующим количеством инструкций по применению.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ТЮМЕНСКИЙ ХИМИКО - ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ОАО