ЛЕВОФЛОКС
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество левофлоксацина гемигидрат 523,5 мг, в пересчете на левофлоксацин 500,0 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20,0 мг крахмал кукурузный 45,0 мг лактоза моногидрат 20,0 мг кремния диоксид коллоидный 14,0 мг повидон 32,0 мг. Опадрай оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизный, тальк, титана диоксид [Е-171], макрогол, лецитин соевый, красителя солнечный закат желтый алюминиевый лак [Е-110]) 6,0 мг Опадрай розовый (поливиниловый спирт частично гидролизный, тальк, титана диоксид [Е- 171], макрогол, лецитин соевый, краситель железа оксид красный [Е-172], краситель железа оксид желтый [Е 172]) 14,0 мг.
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Описание
Дозировка 500 мг Овальные двояковыпуклые таблетки розовато-оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакодинамика
Левофлоксацин - фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Активность in vitro в отношении следующих микроорганизмов Чувствительные микроорганизмы - минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л) Грамположительные аэробы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие) Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp. Анаэробы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4-8 мг/л): Грамположительные аэробы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). Грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаэробы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ova- tus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л): Грамположительные аэробы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). Грамотрицательные аэробы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Абсорбция: После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 99%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при приеме 250 мг и 500 мг достигается через 1-2 часа и составляет 2,8 мкг/мл и 5,2 мкг/мл соответственно. Распределение: После приема разовой или многократной дозы количество всосавшегося препарата прямо пропорционально принятой дозе. Равновесная концентрация в плазме достигается через 48 ч. Связь с белками плазмы - ф 30-40%. Средний объем распределения составляет от 89 до 112 л. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Метаболизм: В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется. Выведение: Период полувыведения (T1/2) - 6-8 ч. Около 70% левофлоксацина выводится почками за 24 ч в неизменном виде (около 87% - за 48 ч) и менее 5% в виде метаболитов за 48 ч. Кишечником экскретируется менее 4% принятой дозы за 72 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Не выводится из организма путем гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита) острый бактериальный синусит инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит) инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы) хронический бактериальный простатит интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору) туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата в анамнезе эпилепсия поражение сухожилий, связанное с приемом хинолонов в анамнезе детский и подростковый возраст до 18 лет беременность период лактации непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы). С осторожностью: Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек) дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение противопоказано.
Применение у детей
Применение противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, ми- алгия, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Взаимодействие
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина. Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- или магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и препараты железа. Нестероидные противовоспалительные препараты и теофиллин при одновременном применении с левофлоксацином повышают риск развития судорог у предрасположенных пациентов, а глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий. При одновременном приеме левофлоксацина с гипогликемическими препаратами возможны изменения концентрации глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию. Левофлоксацин усиливает антикоагулянтный эффект варфарина. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию замедляют выведение левофлоксацина.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослым пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин) применять по следующим представленным схемам: - Острый бактериальный синусит - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней. - Инфекционное обострение хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней. - При пневмонии - по 250-500 мг 1-2 раза в сутки (0.5-1 г/сут) в течение 7- 14 дней. - Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. - Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый пиелонефрит - 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. - Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней. - Хронический бактериальный простатит - 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней. - Интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору) - 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. - Туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм) - 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - до 3 мес. Коррекция дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) Доза при нормальной функции почек каждые 24 ч Клиренс креатина от 20 до 49 мл/мин Клиренс креатина от 10 до 19 мл/мин Клиренс креатина менее 19 мл/мин, в т.ч. при гемодиализе или хроническом амбулаторном перитонеальном диализе 500 мг Начальная доза 500 мг. Затем 250 мг каждые 24 ч Начальная доза 500 мг. Затем 250 мг каждые 48 ч Начальная доза 500 мг. Затем 250 мг каждые 48 ч 250 мг Коррекция не требуется 250 мг каждые 48 ч. При не осложненных инфекциях мочевыводящих путей коррекция дозы не требуется Информации о коррекции дозы нет При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, т.к. объем метаболизма левофлоксацина в печени ограничен.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: промывание желудка, при необходимости - симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует, диализ неэффективен.
Особые указания
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч. Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих кальций, железо или цинк. Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения и в течение 5 дней после окончания лечения левофлоксацином необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения. При развитии фототоксичности лечение препаратом следует прекратить. При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита и аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог. При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен риск гемолитических реакций. У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне приема левофлоксацина может нарушаться способность пациента к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
BELCO PHARMA