Состав

Активное вещество:

левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин - 500 мг

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид - 900 мг

вода для инъекций - до 100 мл

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Описание

Прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.

Действие

Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изме­нения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Эффективен в отношении:

аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus­cus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylo­coccus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкоток­синсодержащие) Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штам­мы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы)

аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter clo­acae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные, резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helico­bacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-л актам азу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp, (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp. других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chla­mydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneu­moniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealylicum, Corynebac­terium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter je­juni, Campylobacter coli.

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):


аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрица­тельные метициллинрезистентные штаммы).

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.


другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmаx) - 6,2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажу­щийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax - 6,2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) - 6,4 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизи­стую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т1/2 - 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и ка­нальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

- внебольничная пневмония

- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей

- бактериальный простатит

- септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями

- интраабдоминальная инфекция

- в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

-гиперчувствительность (в том числе к другим препаратам группы хинолонов)

-эпилепсия

-поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами

-детский и подростковый возраст (до 18 лет)

-беременность

-период лактации

-удлиненный интервал Q-T

-гипокалиемия

-прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Применение при беременности и кормлении грудью

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Взаимодействие

Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь или в/в.
При синусите - внутрь, по 500 мг 1 раз/сут при обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут. При пневмонии - внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут) в/в - по 500 мг 1-2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь, 250 мг 1 раз/сут или в/в в той же дозе. При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг внутрь 1-2 раза/сут или в/в, по 500 мг 2 раза/сут. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.
При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК=20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза/сут, при КК=10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, при КК<10 мл/мин - 125 мг через 24 или 48 ч. Длительность лечения - 7-10 (до 14) дней.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота), эрозивные поражения слизи­стой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), изменение интервала Q-T, спутан­ность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфический антидот неиз­вестен.

Особые указания

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.

У пациентов, получивших терапию хинолонами, включая левофлоксацин, в редких случа­ях были отмечены реакции гиперчувствительности немедленного типа, вплоть до анафи­лаксии. Если после левофлоксацина появляется кожный зуд или другие признаки гипер­чувствительности немедленного типа, введение препарата необходимо прекратить.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлок­сацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарствен­ные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата тендинит (прежде всего, воспаление Ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возрас­та более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение лево­флоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких боль­ных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонли­вость и расстройства зрения, могут ухудшать способность к быстроте реакций и к концен­трации внимания, что представляет собой определенный риск в ситуациях, когда эти спо­собности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслужи­вании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/мл.
Упаковка:
100 мл в бутылки стеклянные вместимостью 100 мл.

Бутылка с инструкцией по применению в пачке из картона.

Для стационара:

- 12 бутылок по 100 мл без пачек с 12 инструкциями по применению помещают в ящик из гофрокартона.

- 1 бутылка с инструкцией по применению (от 1 до 12 бутылок с равным количеством инструкций по применению) без пачки в ящике из гофрокартона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температурю не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей