Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    ЛИДОКАИН

    ЛИДОКАИН
    Действующие вещество (МНН): ЛИДОКАИН
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: ампулы
    Упаковка: 2мл №10, 20мг/мл
    Штрих-код товара: 460250901352
    Производитель: ОАО БИОХИМИК
    Страна: РОССИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Состав

    Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 20,0 мг, 100,0 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для иньекций.


    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций


    Описание

    Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость


    Фармакодинамика

    Обладает местноанестезирующим действием, блокирует по­тенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует гене­рации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и прове­дению импульсов в окончаниях чувствительных нервов и прове­дению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведе­ние не только болевых импульсов, но и импульсов другой мо­дальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестези­рующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавле­ния эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расши­ряет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает антиаритмическими (lb класс) свойствами. Ста­билизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые ка­налы, увеличивает проницаемость мембран для ионов ка­лия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнета­ет фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назна­чении только в больших, близких к токсическим дозах) - дли­тельность интервалов PQ, QT (продолжительность желудоч­кового комплекса, отражающая длительность электричес­кой систолы желудочков) и ширина комплекса QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс депо­ляризации желудочков) на ЭКГ (электрокардиограмма) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выра­жен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.


    Фармакокинетика

    При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время дости­жения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Рас­пределяется быстро (период полураспределения фазы рас­пределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо крово­снабжаемые ткани (сердце, легкие, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцесралический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюс­ного введения) - 1,5-2 ч у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина 8 течение 24-48 ч значительно возрастает о 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в раза и более. При постоянной инфузии (без введения началь­ной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концент­рация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч. Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования амино­группы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составля­ет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорб­ции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в не­измененном виде). При хронической почечной недостаточ­ности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.


    Показания к применению

    Для концентрации препарата 20 мг/мл: местная анестезия (терминальная, проводниковая) в хирур­гии, стоматологии, отоларингологии блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах. Для концентрации препарата 100 мг/мл: лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда.


    Противопоказания

    Синдром слабости синусового узла выраженная брадикардия атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключени­ем случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков) тяжелые формы хронической сердечной недостаточности кардиогенный шок выраженная артериальная гипотензия, коллаптоидное состояние печеночная недостаточность гиперчувствительность наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызван­ных лидокаином для парацервикального введения в акушерской практике - фето­плацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности для эпидуральной анестезии - неврологические заболе­вания, деформация позвоночника для субарахноидальной анестезии - боль в спине, забо­левания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. миг­рень в анамнезе), наличие примеси крови в спинномозго­вой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная ги­потензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный боль­ной, деформация позвоночника. С осторожностью Сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудис­тая недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синусовая радикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации


    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и в период лактации применять только по жиз­ненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.


    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств: голово­кружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимичес­ких мышц лица, судороги, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, арит­мия, коллапс, боль в груди, остановка сердца. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротическии отек, анафилактический шок. Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спи­не, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство. Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, сни­жение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.


    Взаимодействие

    При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина. Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усиле­нием кардиодепрессивного действия. Совместное применение лидокаина и прокаинамида может выз­вать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует применять с осторожностью, так как это приводит к усиле­нию кардиодепрессивного эффекта. Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно- мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо сле­дить за функцией дыхания больного. При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетаю­щего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение лидо­каина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сон­ливость, брадикардия и др.). В случае необходимости комби­нированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). Снижает эффект антимиастенических препаратов. При назна­чении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Сер­дечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения цент­ральной нервной системы, галлюцинаций. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал нат­рия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикроб- ную активность сульфаниламидов (при метаболизме не проис­ходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).


    Способ применения и дозы

    Перед применением Лидокаина 20 мг/мл обязательно про­ведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувст­вительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. Для местной анестезии применяют инъекционно (подкож­но, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Сле­дует избегать внутрисосудистого введения препарата. Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетения) обычная доза для взрос­лых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг Лидокаина). Для обезболивания пальцев конечностей, носа, уха вво­дят 2-3 мл раствора (40-60 мг Лидокаина). Максимальная доза раствора Лидокаина для взрослых при при­менении для проводниковой анестезии 10 мл (200 мг Лидокаина). Для терминальной анестезии слизистые оболочки сма­зывают раствором Лидокаина в объеме не больше 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анесте­зии - 15-30 мин. Для поверхностной анестезии слизистых обо­лочек полости носа, носоглотки, гортани, полости рта, пище­вода, прямой кишки, дыхательных и мочевых путей, влагали­ща назначают смазывание раствором взрослым в дозировке до 2 мг/кг массы тела длительность анестезии - 15-30 мин. Максимальная доза раствора взрослым - 20 мл. Внутривенно: 25 мл 100 мг/мл раствора разводят в 100 мл 0,9 % раст­вора натрия хлорида до концентрации раствора лидокаи­на 20 мг/мл, который используют в качестве нагрызенной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подклю­чением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вслед­ствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение кон­центрации препарата в плазме крови, что может потребовать по­вторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Мак­симальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2О0О мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным электро- кардиограмным-мониторированием, после чего инфузию пре­кращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата сни­жена при хронической сердечной недостаточности и наруше­нии функции печени (цирроз, гепатит) что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50 %. Внутривенно струй­но: детям - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (то есть в течение 3-4 мин) при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): мак­симальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).


    Передозировка

    Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория затем - судороги мимической мускула­туры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелет­ной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, кол­лапс, метгемоглобинемия при применении в родах у новорож­денного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ. Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положе­нии назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулату­ры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При бради- кардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен


    Особые указания

    Профилактическое назначение всем без исключения боль­ным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (ру­тинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникно­вения асистолий). При неэффективности лидокаина в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно осторож­ное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь) или применение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). С осторожностью следует назначать при местной анесте­зии богатых кровеносными сосудами органов, следует избе­гать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующи­ми повышенной концентрации внимания и быстроты психо­моторных реакций. При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться кол­лапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства,


    Форма выпуска

    Раствор для инъекций 20 мг/мл, 100 мг/мл. 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной, или писчеи, или самоклеящуюся, или текст этикетки наносят на ампулу методом глубокой печати быстро закрепляющейся краской. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плен­ки поливинилхлоридной без покрытия. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары. 10 ампул помещают в пачку из картона для потребитель­ской тары с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной. 10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары и с вкладышем из бумаги пачечной. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по при­менению, нож ампульный или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами излома или точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.


    Условия отпуска из аптек

    По рецепту


    Условия хранения

    В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.


    Срок годности

    2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке