Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество:

Цефазолин натрия в количестве эквивалентном 0,5 г или 1,0 г цефазолина.

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно - 2 и 1 ч. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) - 38 и 64 мкг/мл соответственно, после внутривенного (в/в) введения ТСmах - в конце инфузии. При в/в введении цефазолина в дозе 1000 мг Сmах -180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в стенке желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения -0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (T_1/2) при в/м введении -1,8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек T_1/2 - 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6ч- 60-90%, через 24 ч - 70-95%. Сmах в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения в дозах 500 мг и 1000 мг, соответственно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛOP-органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Симптомы: головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия, тромбоцитоз.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели. Проведение симптоматической терапии. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях - дозу снижают, и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.

Прочие: лихорадка, артралгия, дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит, кандидозный вагинит).

Лабораторные показатели: положительная проба Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), образование инфильтратов и абсцессов, при в/в введении - флебит, тромбофлебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и петлевых диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г, кратность введения - 3-4 раза в сутки. При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, - 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При пневмококковой пневмонии - 0,5 г каждые 12 часов. При острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей - 1 г каждые 12 часов. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно 1 г за 30-60 мин до операции, 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г - каждые 6-8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1А дозы с интервалами 12 ч. При КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Средняя суточная доза для детей старше 1 месяца - 25-50 мг/кг, при тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы вводят каждые 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Приготовление растворов:

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций, 0,25-0,5% растворе прокаина, 0.9% раствора натрия хлорида.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствора декстрозы, раствора Рингера, инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Передозировка

Симптомы: головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия, тромбоцитоз.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели. Проведение симптоматической терапии. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При применении цефазолина может возникнуть псевдомембранозный колит. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом. Лгкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекратить введение препарата, умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.