Состав

На одну капсулу:

Активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) - 250 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 95,3 мг, сахароза (пудра сахарная) - 4,7 мг.

Состав капсулы желатиновой:

Желатин - до 100 %,

Корпус: титана диоксид - 2 %,

Крышечка: титана диоксид - К 3333 %: краситель хинолиновый желтый 0,9197 %, краситель солнечный закат желтый - 0,0044 %.

Лекарственная форма

капсулы

Описание

Капсулы № 0 с белым корпусом и желтой крышечкой. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Чувствительны in vivo:

Staphylococcus aureus (пенициллианазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae.

Чувствительны in vitro:

Аэробные грамположительные кокки - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Аэробные грамположительные палочки - Corynebacterium diphtheriae.

Анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки - Propionibacterium acnes.

Анаэробные грамположительные спорообразующие палочки - Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis, не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика

Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко, в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения -5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus aureus и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Противопоказания

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), зуд ануса, желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции, редко - многоформная эритема (напоминающая синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, вагинит, эксфолиативный или везикулезно-буллезный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Взаимодействие

Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.

Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1-2 ч до еды. Взрослым и детям старше 12 лет - по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Препарат в суточной дозе (2 г) содержит 0,1 ХЕ углеводов, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на управление автомобилем и другими механизмами не выявлено.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года. Не использовать после Истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Синтез