Состав

Активное вещество: линкомицина гидрохлорид моногидрат в пересчете на линкомицин основание - 300 мг/мл.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиамин-тетрауксусной кислоты), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом.

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae. Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные кокки - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans аэробные грамположительные палочки - Corynebacterium diphtheriae анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки - Propionibacterium acnes анаэробные грамположительные спорообразующие палочки - Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика

При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) -5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линкомицину повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес).

С осторожностью: Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз при длительном применении - кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикулобуллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (синдром Стивена-Джонсона), сывороточная болезнь.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, при внутримышечном введении - болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При быстром внутривенном введении - снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца. При применении препарата может развиться кандидоз, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм - с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, синергизм - с аминогликозидами. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Способ применения и дозы

Парентерально: внутримышечно и внутривенно.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г.

Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Детям старше 1 мес. назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.

Внутривенно - только капельно, со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9 %. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек. Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12 часов.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Особые указания

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 18 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

МИКРОГЕН ФГУП НПО