ЛОМЕФЛОКСАЦИН
Состав
Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
Ломефлоксацина гидрохлорид 441,5 мг в пересчете на ломефлоксацин 400 мг
Вспомогательные вещества:
Ядро: лактозы моногидрат - 104,0 мг, крахмал картофельный - 48,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) - 12,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 5,0 мг, кросповидон - 10,0 мг, тальк - 10,0 мг, натрия лаурилсульфат - 3,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А- 300)- 11,0 мг
Пленочная оболочка: готовая водорастворимая пленочная оболочка - 10,0 мг
(Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 25,0 %, коповидон (кополивидон) - 22,5 %, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) -9,5 %, глицерил каприлокапрат - 3,0 %, полидекстроза - 15,0 %, титана диоксид -25,0 %).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, сферической капсуловидной формы, с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов (второе поколение). Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях. Резистентность развивается редко.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается. Cmax достигается через 0.8-1.5 ч. Связь с белками плазмы - 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме. Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Период полувыведения - 8-9 ч средний почечный клиренс - 145 мл/мин. При снижении КК до 10-40 мл/мин период полувыведения увеличивается. Выводится почками путем канальцевой секреции до 70-80%, через кишечник – 20-30%.
Показания к применению
Туберкулез: в составе комплексной терапии для больных с выделением МБТ устойчивых к изониазиду и рифампицину (МЛУ), остро прогрессирующие формы, в том числе в отношении штаммов МБТ чувствительных к противотуберкулезным препаратам а также в эмпирических режимах химиотерапии. Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика до и после трансуретральных хирургических операций): цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита) гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги. Остеомиелит. Гонорея, хламидиоз (в т.ч. хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. Фторхинолонам) беременность, период лактации возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).
Побочные действия
Тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита, извращение вкуса, дисбактериоз. Утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение. Гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки у женщин – вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз у мужчин – орхит, эпидидимит. Гипогликемия, подагра. Артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди. Тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия. Бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы. Нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах. Снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема.
Взаимодействие
Не влияет на фармакокинетику изониазида. Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВП. Не следует принимать антацидные ЛС и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность). При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином - анатагонизм). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
Способ применения и дозы
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней.
Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus: 400 мг/сут в течение 10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы - 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры
трансуретральные оперативные вмешательства - 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства
Урогенитальный хламидиоз: 400 мг/сут в течение 14-28 дней.
Туберкулез легких (в составе комплексной терапии): по 400 мг/сут в течение 14-28дней и более.
У пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе) начальная доза - 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.
Передозировка
Сведения о передозировке очень ограничены. Проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Особые указания
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного УФ-освещения. При первых признаках фотосенсибилизации или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности терапию необходимо прекратить. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью следует назначать при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и др. заболеваниях ЦНС с эпилептическим синдромом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг блистерная упаковка по 5 таблеток.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск)