Состав

Действующее вещество: лоратадин - 10,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,5 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, крахмал прежелатинизированный 25,0 мг, магния стеарат 0,5 мг

Лекарственная форма

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Код АТХ: R06AX13

Описание

Таблетки белого цвета овальной формы. На одной стороне - разделительная риска и гравировка «L» и «10» по обеим сторонам риски

Действие

Основным действующим веществом препарата является лоратадин, который блокирует H-1 гистаминовые рецепторы, ответственные за возникновение аллергических реакций. В 1993 году в результате масштабного экспертного анализа лоратадин получил позитивные отзывы и одобрение FDA (US Food and Drug Administration).

Фармакодинамика

Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (Cmax) лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели периода полувыведения (Т1/2) лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (АUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляется время достижения Cmax на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме. Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6). Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%). У пожилых пациентов AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч. У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, Cmax, и Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН. У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Cmax лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Cmax дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и Cmax у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности. П

Показания к применению

Симптоматическое лечение • сезонного и круглогодичного аллергического ринита • хронической идеопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция беременность период грудного вскармливания детский возраст до 3 лет. С осторожностью Тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин) тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано. Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить. 20069990 0814

Применение у детей

Дети от 3 до 12 лет - с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в день - с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10% часто - не менее 1% и менее 10% нечасто - не менее 0,1% и менее 1% редко - не менее 0,01% и менее 0,1% очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нервозность нечасто - бессонница, сонливость редко - головокружение, у детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный аппетит редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилаксия. Со стороны ССС: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция. Прочие: нечасто - ощущение усталости.

Взаимодействие

Лоратадин не потенцирует действие алкоголя. Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 час) без изменения клинического эффекта. Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают Cmax лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют. Лоратадин снижает Cmax эритромицина в плазме на 15%

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг. По 10 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен. Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью По 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день. Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа

Особые указания

Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен. Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе. Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции. Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости, из-за угрозы кариеса. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции

Форма выпуска

Таблетки 10 мг. По 7 таблеток в блистер. По 1 блистеру в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. По 10 таблеток в блистер. По 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен Венгрия Юридическое лицо,на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль Претензии потребителей направлять по адресу: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1,