Состав

Каждая таблетка содержит:

в качестве активного компонента: мелоксикама 7,5 мг и 15 мг,

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют разделительную риску с одной стороны.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующий в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация мелоксикама при приеме препарата, внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение

Равновесное состояние достигается в лечение 3-5 дней регулярного приема. При длительном более 1 года применении препарата равновесная концентрация мелоксикама в плазме сходна с равновесной концентрацией (Css), которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/сут минимальная равновесная концентрация (Cssmin) и максимальная равновесная концентрация (Cssmах) отличаются в небольшой степени и составляет при приеме 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации (Сmах) в плазме. Объем распределения (Vd) составляет в среднем 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитол. Основным является 5-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита- (5-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии изофермента CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксиды активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5-карбоксимелоксикам - до 60%, 5-гидроксиметилмелоксикам - 9%, а два других - 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелокейкам а существенно не меняется.

Показания к применению

Симптоматическая терапия:

- остеоартроза,

- ревматоидного артрита,

- анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата), при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

Побочные действия

Частота: часто - более 1%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит, редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, нечасто - тахикардия, повышение артериального давления (АД), ощущение приливов.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение течения бронхиальной астмы.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - головная боль, головокружение, нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость, редко - дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, редко - острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Дерматологические реакции: часто - зуд, кожная сыпь, нечасто - крапивница, редко - повышенная фоточувствительность, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Донсонатоксический эпидермальный нкролиз.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, нечасто - лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие: лихорадка.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НТТВГ1 (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназои, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

Способ применения и дозы

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут, в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин), находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 .ш/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата), при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, т.к. у данной категории больных повышен риска развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения препарата пациенту не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 и 15 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ПРАНАФАРМ, ООО