Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    МЕРКАПТОПУРИН-НАТИВ

    Фото отсутствует
    Действующие вещество (МНН): МЕРКАПТОПУРИН
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: флакон
    Упаковка: МЕРКАПТОПУРИН-НАТИВ, Кол-во: №50, Дозировка 50МГ
    Производитель: ООО НАТИВА
    Страна: РОССИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Состав

    Состав на одну таблетку:

    Наименование компонента

    Количество, мг

    Действующее вещество:

    Меркаптопурина моногидрат

    50,0

    Вспомогательные вещества:

    Лактозы моногидрат

    59,0

    Крахмал кукурузный

    10,0

    Гипромеллоза

    4,0

    Магния стеарат

    1,0

    Стеариновая кислота

    0,2


    Лекарственная форма

    таблетки


    Описание

    Круглые плоские таблетки светло-желтого цвета с риской и фаской.


    Фармакодинамика

    Меркаптопурин оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин. Меркаптопуринфосфорибозил и метилмеркаптопурин угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу (первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов), в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.


    Фармакокинетика

    Всасывание. Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50 %. Максимальная концентрация меркаптопурина в плазме крови отмечается в среднем через 2,2 ч (0,5 - 4,0 ч).

    Распределение. Связь с белками плазмы - около 20%. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах.

    Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 90 - 130 мин. Т1/2 трехфазный: I фаза - 47 мин у взрослых и 21 мин у детей, II и III фазы - 2,5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46% меркаптопурина выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения, метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.

    В моче после перорального приема определяются: неизмененный меркаптопурин, тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.

    Увеличение токсичности при одновременном применении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.


    Показания к применению

    - Острый лимфобластный лейкоз.

    - Острый миелолейкоз.

    - Хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).


    Противопоказания

    Симптомы: немедленные - тошнота, рвота, анорексия, диарея, отсроченные - миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит.

    Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.

    Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 минут после передозировки можно применять внутрь активированный уголь. Лечение должно основываться на клинической картине.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата Меркаптопурин-натив противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.


    Побочные действия

    Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникновение очень часто- >, 10 %, часто - >, 1 % и <, 10 %, нечасто - >, 0,1 % и <, 1 %, редко - >, 0,01 % и <,0,1 %, очень редко - <, 0,01 %, включая отдельные сообщения, частота неизвестна.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

    Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: редко - артралгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, очень редко - отек лица.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, анорексия, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2,5 мг/кг/сутки или 75 мг/м2/сутки), редко - изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз, очень редко - изъязвление слизистой оболочки кишечника.

    Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - преходящая олигоспермия.

    Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи, гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли, очень редко развитие вторичных лейкозов, миелодисплазии и гепатолиенальной Т-клеточной лимфомы при применении комбинации с антагонистами фактора некроза опухоли (анти-ФНО-терапия).


    Взаимодействие

    При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами - пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии.

    Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность.

    Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет ингибирования ксантиноксидазы.

    Меркаптопурин усиливает действия непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений.

    Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении.

    При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).

    Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности.

    Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.

    При одновременном назначении препаратов, ингибирующих тиопуринметилтрансферазу (например, олсалазин, месалазин, сульфасалазин) - более быстрое развитие миелосупрессии. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижения выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.


    Способ применения и дозы

    Препарат Меркаптопурин-натив следует принимать внутрь.

    Препарат Меркаптопурин-натив может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. Дозу и продолжительность лечения определяют в зависимости от того, какие цитотоксические средства и в каких дозах назначаются одновременно с меркаптопурином. При индивидуальном подборе дозы препарата следует руководствоваться данными специальной литературы.

    Обычно для взрослых и детей доза меркаптопурина составляет 50 - 75 мг/м2 или 2,5 мг/кг в сутки, в дальнейшем суточная доза препарата корректируется в зависимости от эффективности терапии и состояния костномозгового кроветворения.

    При первых признаках выраженной лейкопении прием меркаптопурина рекомендуется прервать на 2 - 3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют. При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

    Пациенты пожилого и старшего возраста

    У пациентов пожилого и старшего возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить.

    Пациенты с нарушениями функции печени и почек

    Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить.


    Передозировка

    Симптомы: немедленные - тошнота, рвота, анорексия, диарея, отсроченные - миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит.

    Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.

    Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 минут после передозировки можно применять внутрь активированный уголь. Лечение должно основываться на клинической картине.


    Особые указания

    Препарат Меркаптопурин-натив должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков.

    Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови (во время индукции ремиссии рекомендуется ежедневный контроль), а также печеночных тестов (каждую неделю - в начале терапии, каждый месяц - в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в плазме крови.

    При применении меркаптопурина может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие.

    При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности меркаптопурин следует отменить. При своевременной отмене препарата миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы.

    В период индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии.

    Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и подщелачивание мочи.

    Препарат может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований и нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты.

    В редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения меркаптопурина.

    Также сообщалось о возможной связи между пониженной активностью ТПМТ и вторичной лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих меркаптопурин в комбинации с другими цитостатическими препаратами.

    В период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

    Во время лечения, и как минимум в течение 3-х месяцев после его завершения, следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с людьми, иммунизированными живыми вакцинами и получившими пероральную вакцину против полиомиелита.

    Необходимо соблюдать осторожность при манипуляциях с таблетками препарата Меркаптопурин-натив во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.


    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Поскольку при применении препарата Меркаптопурин-натив возможно возникновение таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, диарея, артралгия и др. необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, а так же при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


    Форма выпуска

    Таблетки по 50 мг.


    Условия отпуска из аптек

    По рецепту


    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.


    Срок годности

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.