Состав

Одна ампула (2 мл раствора) содержит - действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, пропиленгликоль, кислота хлористоводородная, вода для иньекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 мг/мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений. Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости

Фармакокинетика

Связывание с белками составляет около 30%. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в материнское молоко. Эффект начинает развиваться через 10 – 15 минут после внутримышечного введения и через 1 – 3 мин после внутривенного введения. T1/2 - 3-5 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки (85% в течение 72 ч) в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.

Показания к применению

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой или химиотерапией), атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная) дискинезия желчевыводящих путей рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии). Рентгеноконтрастные исследования ЖКТ (для усиления перистальтики).

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3-4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременности, детский возраст до 3-х лет, период лактации. В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея редко - сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии. Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз. Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Взаимодействие

Действие могут ослабить ингибиторы холинэстеразы. Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Препарат не назначают одновременно с нейролептиками (повышается риск возникновения экстрапирамидных нарушений).

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций вводят внутривенно или внутримышечно в течение 1-2 минут: взрослым в дозе 10 мг 3 – 4 раза в сутки (максимальная разовая доза – 20 мг, максимальная суточная доза - 60 мг) детям старше 6 лет - по 2,5 - 5 мг 1 - 3 раза в сутки для детей в возрасте до 6 лет суточная доза составляет 0,5 - 1 мг/кг, кратность введения - 1-3 раза. Высшая суточная доза для детей – 0,5 мг/кг. Средняя продолжительность курса лечения – 4-6 недель, в отдельных случаях – до 6 мес. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят: - прерывистая внутривенная инфузия (в течение не менее чем 15 минут) в дозе до 2 мг/кг за 30 мин до применения цитостатиков или облучения, а также спустя 1,5 3,5 5,5 и 8,5 часов после применения (максимальная суточная доза 10 мг/кг) - длительная внутривенная инфузия в дозе 1 (0,5) мг/кг массы тела в час, начиная за 2 часа до применения цитостатического средства и заканчивая в момент применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 (0,25) мг/кг массы тела в час в течение 12 - 24 часов после применения цитостатического средства (максимальная суточная доза 10 мг/кг). Каждое непродолжительное (в течение 15 мин) внутривенное капельное вливание проводят после предварительного разведения однократной дозы в 50 мл инфузионного раствора. Раствор можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или раствором глюкозы 5%. Препарат нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами. При пониженной функции почек препарат назначают: - при клиренсе креатинина до 10 мл/мин - 10 мг 1 раз в день - при клиренсе креатинина от 11 до 60 мл/мин – 15 мг/сут, разделённые на 2 введения (10 мг и 5 мг).

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, повышение или понижение артериального давления, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч.

Лечение: при тяжёлых отравлениях экстрапирамидные расстройства можно быстро устранить медленным внутривенным введением биперидена (дозы для взрослых составляют 2,5 – 5 мг, для детей 0,04 мг/кг массы тела).

Особые указания

С осторожностью применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, раннем детском возрасте (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома). В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

В ампулах по 2 мл, в упаковке № 10, № 10 х 1.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, г. Борисов Минской обл., ул. Чапаева 64/27, тел/факс +375(177)744280.