Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 200 мг содержит:

Активное вещество: метронидазол 200 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 57,5 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, касторовое масло гидрогенизированное 1,0 мг.

Пленочное покрытие: Опадрай II розовый 85G54815 7,875 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный 3,465 мг, тальк 1,575 мг, титана диоксид 1,473 мг, макрогол 3000 0,973 мг, лецитин 0,276 мг, краситель пунцовый Понсо 4 R (алюминиевый лак) 0,114 мг)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 400 мг содержит:

Активное вещество: метронидазол 400 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35,0 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,0 мг, повидон 10,0 мг, магния стеарат 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, кроскармеллоза натрия 10,0 мг.

Пленочное покрытие: Опадрай II оранжевый 85G53070 14,0 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный 6,160 мг, тальк 2,80 мг, титана диоксид 2,618 мг, макрогол 3000 1,729 мг, лецитин 0,490 мг, краситель солнечный закат желтый (алюминиевый лак) 0,227 мг)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки с дозировкой 200 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки с дозировкой 400 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении.5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp.(в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. После приема внутрь разовой дозы препарата 200 мг, 400 мг метронидазол быстро и полностью всасывается, достигая пиковой концентрации в плазме крови (6 мкг/мл, 12 мкг/мл) через 2 часа. Средняя площадь под фармакокинетической кривой Концентрация - время составляет 35 мкг/мл/час и 69 мкг/мл/час соответственно. Связь с белками плазмы крови - 10-20 %.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводится почками (60-80% дозы), 20% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения при нормальной функции печени составляет в среднем 8 часов, при алкогольном поражении печени - в среднем около 18 час (от 10 до 29 час). Почечный клиренс - около 10 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в плазме крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу метронидазола следует уменьшить).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из плазмы крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 час). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

- Протозойные инфекции (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, амебная дизентерия),

- анаэробные инфекции, вызванные Bacteroides spp. ( в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, бактериальный эндокардит).

- Инфекции, вызванные видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

- Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических операциях).

Противопоказания

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот отсутствует.

Применение при беременности и кормлении грудью

II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям, кормящим матерям - по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Побочные действия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, металлический привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка/ обложенный язык (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики: психотические расстройства, включая нарушения и спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови илимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышениеактивности печеночных ферментов(аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой, у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшейпроведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства: лихорадка,заложенность носа, артралгии, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т наэлектрокардиограмме.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму может вызывать непереносимость этанола.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Способ применения и дозы

Внутрь во время еды или после еды, не разжевывая (или запивая молоком).

Доза препарата и курс лечения определяется характером инфекции:

- трихомониаз: взрослым - по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней, женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или вагинальных мазей. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 750-1000 мг/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

- лямблиоз - взрослым: по 200 мг, максимально - 4 раза в сутки, в течение 5 дней. После завершения лечения через 2-3 месяца необходимо исследование на полноту излечения.

- амебиаз: взрослым при бессимптомном течении (при выявлении кисты) - суточная доза 1,0-1,5 г, разделенная на несколько приемов, в течение 5-7 дней.

- хронический амебиаз: взрослым - 1,5 г в сутки в 3 приема, в течение 5-10 дней. Детям по 30-40 мг/кг/сутки в 3 приема. Курс лечения 7-10 дней.

- амебный абсцесс печени: максимальная суточная доза - 2,5 г в один или 2-3 приема, в течение 3-5 дней в комбинации с антибиотиками (тетрациклинового ряда или другими антибиотиками), детям от 3-х до 7 лет - 1/3 дозы взрослого, от 7 до 10 лет - 1/2 дозы взрослого.

- анаэробные бактериальные инфекции: взрослым - максимальная суточная доза - 1,5-2 г, детям по 7 мг/кг каждые 8 часов. Курс лечения 7-10 дней.

- для профилактики инфекционных осложнений: по 750-1500 мг/сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции, затем - по 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизировать трепонемы и привести к ложноположительному тесту Нельсона.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг и 400 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 30 С, в защищенном от света месте.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.