Состав

Один флакон (100 мл) содержит:

действующее вещество: метронидазол 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид 800 мг, вода для инъекций до 100 мл.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis. B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.

Фармакодинамика

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание: при внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл.

Распределение: препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Метаболизм и выведение:Т_1/2при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени - 18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выведение метронидазола осуществляется почками - 63% дозы (20% препарата выводится в неизменнном виде). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т_1/2 сокращается до 2,6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

- инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат следует назначать беременным женщинам во II и III триместрах только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Очень частые - >,10%, частые - >,1% и <,10%, не частые - >,0,1% и <,1%, редкие - >,0,01% и <,0,1%, очень редкие - <,0,01%.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли, кишечная колика, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит,

Со стороны нервной системы: при длительном применении очень редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия, раздражительность, периферическая нейропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы), во время приема метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка,

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгии,

Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения.

Местные реакции: очень редко - тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Взаимодействие

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

При применении метронидазола взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами.

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидинингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин). может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами.

Способ применения и дозы

Внутривенно струйно или капельно. Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 летразовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции накануне операции на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 летметронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг. В день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола не более 1000 мг (кратность приема 2 раза).

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 5 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.