Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: метронидазол 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Описание

Прозрачная жидкость с зеленовато-желтоватым оттенком.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие

Метронидазол является эффективным антипротозойный и антибактериальным средством широкого спектра действия.

Препарат проявляет высокую активностьв отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и споронеобразующих) - Bacteroides spp. (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp, Peptostreptococcus spp,, Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium spp.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакодинамика

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.

Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения метронидазола может наблюдаться кумулирование препарата в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Метронидазол раствор для инфузий показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости, тазовых органах и мочевыводящих путях,

- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций,

- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза,

- сепсис,

- перитонит,

- остеомиелит,

- гинекологические инфекции,

- абсцессы малого таза и головного мозга,

- абсцедирующая пневмония,

- газовая гангрена,

- инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания

Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом тошноты, рвоты, и головокружения, в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких к концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, очень редко - отклонение от нормы функциональных проб печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость, в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги, очень редко - энцефалопатия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме, крайне редко - ототоксичность, пустулезные высыпания, гинекомастия.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами.

Варфарини другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Дисульфирам. Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, дополнительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, также при невозможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах брюшной полости, тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 летметронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в доз 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина мене 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза.

Метронидазол раствор для инфузий не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Передозировка

Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом тошноты, рвоты, и головокружения, в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови,

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время приема метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 5 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Дальхимфарм