Состав

Активное вещество: метронидазол - 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекции.

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета.

Фармакодинамика

Метронидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеазой клетки микроорганизма, ингибируя синтез нуклеиновой кислоты, что ведет к гибели бактерии.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia intestinalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroidesfragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp.. Clostridium spp.. Peptococcus spp.. Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительныаэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

Биодоступность - нe менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Объем распределения у взрослых - примерно 0,55 л/кг, у новорожденных - 0,54-0,81 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе. Связи с белками плазмы не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию и плазме.

В организме 30-60% метронидазола метаболизируется в печени. Основной метаболит, 2-оксиметронидазол, также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводятся метронидазол и его метаболиты преимущественно почками (20% препарата выводится в неизмененном виде). От 6 до 15% введенной дозы выводится с калом.

Период полувыведения (T_1/2) метронидазола при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - в среднем 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-31 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - около 35 ч, 36-40 нед - около 25 ч.

Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в плазме крови.

Показания к применению

Метронидазол, раствор для инфузий, рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путей,

- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций,

- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза,

- сепсис,

- перитонит,

- остеомиелит,

- гинекологические инфекции,

- абсцессы малого таза и головного мозга,

- абсцедирующая пневмония,

- газовая гангрена,

- инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в более тяжелых случаях могут отмечаться атаксия, парестезия и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, проведение гемодиализа. Специфический антидот отсутствует.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности, позднее он может назначаться только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дезориентация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, гинекомастия, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение иди отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Взаимодействие

Метронидазол усиливает действие варфарина и других непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Противомикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов (векурония бромида).

Способ применения и дозы

Внутривенно. Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекции, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 летразовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Максимальная суточная доза - не более 4 г.

Лечение лучше начинать с капельных введений. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, возможен переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг массы тела.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах брюшной полости и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в день операции в виде инфузий в дозе 500-1000 мг и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). При развитии послеоперационных инфекционных осложнений длительность терапии продлевается до 7 дней, возможен переход на пероральную терапию.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет - 22,5 мг/кг массы тела.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина - менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола - не более 1000 мг, кратность приема - 2 раза.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в более тяжелых случаях могут отмечаться атаксия, парестезия и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, проведение гемодиализа. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек и печени.

Во время приема препарата не рекомендуется употреблять алкоголь, так как метронидазол обладает способностью вызывать отвращение к спиртным напиткам.

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

Появление атаксии, головокружения и любого другого ухудшения неврологического статуса больного требует прекращения лечения.

Метронидазол увеличивает чувствительность опухолей к облучению.

Во избежание возможности развития различных неврологических симптомов метронидазол следует назначать не ранее чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 500 мг/100 мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 0 до 30С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.