Состав

1 мл раствора содержит: активное вещество: метронидазол 5 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Описание

Прозрачная жидкость с зеленовато-желтоватым оттенком.

Действие

Метронидазол является эффективным антипротозойный и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и споронеобразующих) - Bacteroides spp. (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp, Peptostreptococcus spp,, Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium spp. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакодинамика

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения метронидазола может наблюдаться кумулирование препарата в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Метронидазол раствор для инфузий показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

 - профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости, тазовых органах и мочевыводящих путях

- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза

 - сепсис

 - перитонит

- остеомиелит

- гинекологические инфекции

- абсцессы малого таза и головного мозга

- абсцедирующая пневмония

 - газовая гангрена

- инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным

- органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

- лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

- I триместр беременности

- период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода. Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких к концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит очень редко - отклонение от нормы функциональных проб печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги очень редко - энцефалопатия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения. Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме крайне редко - ототоксичность, пустулезные высыпания, гинекомастия.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами. Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени. Дисульфирам. Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. У пациентов, дополнительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие. При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего. При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Способ применения и дозы

Внутривенно. Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, также при невозможности приема препарата внутрь. Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола. Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту. Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах брюшной полости, тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в доз 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина мене 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза. Метронидазол раствор для инфузий не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Передозировка

Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом тошноты, рвоты, и головокружения в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени. В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови, При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Во время приема метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 5 мг/мл.

Упаковка: По 100 мл в бутылках стеклянных для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренных пробками из резины и обжатых алюминиевыми колпачками. Бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Для стационаров: 35 бутылок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или с решетками ("гнездами") без предварительной укладки в пачки.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Дальхимфарм