Состав

1 суппозиторий содержит:

Активное вещество: метронидазол 500 мг

Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Суппоцир АМ) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные.

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакодинамика

Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибо- нуклеиновой кислоте.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кисло- той клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasоnis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных (Clostridium spp.) и факультатив- ных (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 56%. Проникает в грудное молоко и большинство тканей,

проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Менее 20% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой.

Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. ТС max cоставляет 6-12 ч.

Период полувыведения метронидазола составляет около 8 ч. Выводится почками — 40-70% в основном в виде метаболитов (около 20% дозы в неизмененном виде).

Показания к применению

Местное лечение трихомонадного вагинита, бактериального вагиноза и неспецифических вагинитов, вызванных чувствительными к метрони- дазолу микроорганизмами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным нитроимидазола заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе)

нарушение координации движений, заболевания центральной нервной системы (в том числе эпилепсия)

печеночная недостаточность (при назначении больших доз) беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности (проникает через плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае,

 если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено.

 Возобнов- лять грудное вскармливание возможно не ранее, чем через 48 ч после окончания применения препарата.

Применение у детей

детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище густые белые, слизистые выделения из влагалища без запаха

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения

МЕТРОНИДАЗОЛ или со слабым запахом учащенное мочеиспускание развитие кандидоза влагалища после отмены препарата ощущение жжения или раздра- жение полового члена у полового партнера.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический привкус», сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, запор или диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.

В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Взаимодействие

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин) метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромид).

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических синдромов (угнетение сознания,

 развитие психических расстройств).

Под влиянием барбитуратов (например,фенобарбитал) снижается эффективность метронидазола за счет ускорения его инактивации в печени.

При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в сыворотке крови и возрастает риск развития побочных реакций.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.

Способ применения и дозы

Интравагинально у взрослых. Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.

Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках.

Лечение не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.

Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.

Передозировка

Передозировка – это превышение рекомендуемой дозы, поэтому она обычно не наблюдается при приеме рекомендованных доз. В случае превышения рекомендуемых доз возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия,головокружение, парестезии, судороги, лейкопения,темное окрашивание мочи.

Лечение: симптоматическая и поддер- живающая терапия, при случайном приеме внутрь— промывание желудка.

Особые указания

При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан прием этанола-возможны его непереносимость и развитие дисульфирамоподобных реакций:

абдоминаль- ная боль спастического характера,тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.

При применении метронидазола могут возникнуть ложноположительные результаты теста Нельсона (метронидазол может иммобилизовать трепонемы).

Наличие в анамнезе лейкопении, связанной с гриппом или другими вирусными инфекциями, не является противопоказанием для применения препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими потенциально опасными механизмами,

на возможность появления головокру- жения, связанного с применением препарата.

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные 2000 мг № 10

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ООО «Авексима Сибирь» 652473, Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, д. 7, тел./факс: (38453) 5-23-51.