Состав

Активное вещество: Цефепим гидрохлорид моногидрат 0,5947г, 1,1894г, 2,3788г (эквивалентно цефепиму - 0,5г, 1,0г, 2,0г).

Вспомогательные вещества: - L-аргинин - 0,3503г, 0,7006г, 1,4012г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только, метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics, др. штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, др. бета-гемолитических Streptococcus spp. (группы C,G,F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans,

грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae), Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу, Haemophilus parainfluenzae, Hafiiia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella cataiThalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лакггамазы), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica, анаэробов: Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Уступает цефтазидиму по активности в отношении штаммов Pseudomonas.

Неактивен в отношении Xanthomonas maltophilia, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile, метициллиноустойчивых стафилококков, пенициллиноустойчивых пневмококков.

Фармакокинетика

Биодоступность 100%. Время достижения максимальной концентрации после внутривенного (в/в) и внутримышечного введения (в/м) введения в дозе 500 мг - к концу инфузии и 1-2 ч соответственно. Максимальная концентрация при в/м введении в дозах 500 мг, 1 г и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозах 250 мг и 500 мг, 1 г и 2 г - 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно, время достижения средней терапевтической концентрации в плазме - 12 ч, средняя терапевтическая концентрация при в/м введении - 0.2 мкг/мл, при в/в - 0.7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Проникает в грудное молоко. Объем распределения - 0.25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет - 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы - 20%.

Метаболизируется в печени и почках на 15%. Период полувыведения (Т1/2) -2 ч, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс - 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде -85%). Т1/2 при гемодиализе - 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.

Показания к применению

Мовизар применяется при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры), желудочно-кишечного тракта (в т.ч. холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря), мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея), костей и суставов, кожи и мягких тканей, перитонит, сепсис, менингит, инфицированные раны и ожоги, фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика послеоперационной инфекции.

Противопоказания

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, возбуждение. Лечение: гемодиализ.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), крапивница, зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, при в/м - гиперемия и болезненность в месте введения.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.

Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.

Взаимодействие

Фармацевтически Мовизар несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию Мовизара и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза).

Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.

Способ применения и дозы

Мовизар применяется внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 12 лет - 2 г/сут в 2 приема, курс лечения - 7-10 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей - 0.5-1 г 2 раза в сутки, при инфекциях др. локализации - по 1 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекции - 4 г/сут в 2 приема, с интервалом 12 ч, при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении - по 2 г в/в каждые 8 ч в течение 7 дней.

Детям (старше 2 месяцев) при неосложенных инфекциях мочевых путей, инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии назначают в дозе 50 мг/кг каждые 12 часов. Больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом - каждые 8 часов. Максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых.

При клиренсе креатинина (КК) 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции - 0.5, 1 или 2 г 1-2 раза в сутки, при КК 11-29 мл/мин - 0.5, 1 г 1 раз в сутки, менее 11 мл/мин - однократно. Во время гемодиализа повторно вводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса. При перитонеальном диализе - в обычной дозе каждые 48 ч.

Для в/в введения Мовизар растворяют в 5 мл ( 0.5 г) или 10 мл (1.0, 2.0 г) стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе натрия хлорида, вводят в течение 3-5 минут, для внутривенной инфузии приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных инфузий (0.9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор декстрозы, раствор Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы, максимальная концентрация 40 мг/мл) и вводят в течение не менее 30 минут, для в/м введения Мовизар растворяют в стерильной воде для инъекций, 0.9% растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида (0.5 г в 1.3 мл растворителя, 1.0 г - 2.4 мл).

Передозировка

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, возбуждение. Лечение: гемодиализ.

Особые указания

При развитии псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием Мовизара и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.

Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию Мовизара в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина).

При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами активными в отношении анаэробов.

Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.

Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.

Изменение цвета не влияет на активность препарата.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г, 1.0 г или 2.0 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.