Состав

На одну таблетку:

Состав ядра:

Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) - 200 мкг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза - 91,8 мг, повидон К-25 - 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,5 мг, магния стеарат - 0,1 мг.

Состав оболочки:

гипролоза - 1,0 мг, клещевины обыкновенной семян масло - 0,2 мг, полисорбат 80 - 0,2 мг.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7%. С_mах в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Побочные действия

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме.

Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

Взаимодействие

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.

Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема нищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мкг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.