Состав

Активное вещество:

1 таблетка Моно Мак 20 мг содержит действующего вещества изосорбида мононитрата 20 мг.

1 таблетка Моно Мак 40 мг содержит действующего вещества изосорбида мононитрата 40 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой 20 или 40 на другой.

Фармакодинамика

Оказывает сосудорасширяющее и антиангиналыюе действие.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (N0) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч.

Толерантность: Снижение эффективности наблюдалось несмотря на отсутствие изменения дозировки и постоянный уровень нитрата в крови. Наблюдаемая толерантность снижается в течение 24 часов продолжения терапии.

Не наблюдалось развития толерантности при приеме препарата с перерывами.

Показания к применению

Профилактика и долговременная терапия стенокардии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия).

Противопоказания

Симптомы:

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может развиваться астения, головокружение, приливы жара, тошнота, рвота и диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинэмии, цианоза, диспноэ из-за образования нитрит-ионов в следствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание больного в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость, в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно,

2. метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно,

3. толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго внутривенно, затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час,

4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

По соображениям безопасности Моно Мак может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моно Мак, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

Побочные действия

Очень часто ( 10%): Нитратная головная боль может возникать в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.

Часто ( 1% - <, 10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью, скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно а начале лечения).

Редко ( 0,1% - <, 1%): Могут отмечаться тошнота, рвота, покраснение лица и кожные аллергические реакции, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Отдельные случаи (<, 0,01 %):

В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита. Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Примечания:

Применение препарата Моно Мак может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ишемической болезнью сердца.

Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потери эффективности.

Взаимодействие

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия препарата Моно Мак.

При одновременном применении Моно Мак и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови и потенцирование гипертензивного действия.

При одновременном применении Моно Мак с прокаинамидом и хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангиналыюго эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды запивая водой.

Моно Мак 20 мг:

Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 1/2 таблетки (10 мг) 2 раза в день. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической: 1-2 таблетки (20-40 мг) 1-2 приема в день. В случае необходимости дозу увеличивают до 3-х таблеток (60 мг) в день.

Моно Мак 40 мг:

Принимают по 1/2 таблетки (20 мг) 2 раза в день или по 1 таблетке (40 мг) 1 раз в день. В отдельных случаях дозу можно повысить до 2 таблеток (80 мг) в 2 приема в день. Для достижения полного эффекта вторая таблетка 40 мг (при суточной дозе 80 мг) должна быть принята не позднее чем через 8 часов. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы:

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может развиваться астения, головокружение, приливы жара, тошнота, рвота и диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинэмии, цианоза, диспноэ из-за образования нитрит-ионов в следствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание больного в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость, в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно,

2. метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно,

3. толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго внутривенно, затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час,

4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Особые указания

Моно Мак не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 20 и 40 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25С.

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.