Состав

1 капсула пролонгированного действия содержит

Активное вещество: изосорбида мононитрат - 40 мг или 60 мг,

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная, этилцел-люлоза, стеариновая кислота, тальк.

Состав капсулы:

капсулы № 2 (дозировка 40 мг) - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель азорубин, краситель оксид железа красный, краситель солнечный закат желтый, желатин,

капсулы № 1 (дозировка 60 мг) - краситель синий патентованный, желатин, титана диоксид.

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 2 красновато-коричневого цвета - для дозировки 40 мг. Капсулы твердые желатиновые № 1 с крышечкой синего цвета и корпусом белого цвета - для дозировки 60 мг. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Изосорбида мононитрат - перифирический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает расслабление мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования азота оксида (NO) и циклического гуанозинмонофосфата, который опосредует расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет от 90-100 % и не зависит от приема пищи. Связь с белками плазмы крови - менее 4 %.

Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа-414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. снижение концентрации медленное).

Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. Время достижения максимальной концентрации составляет 8 ч.

Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени (не подвергается эффекту первого прохождения) с образованием неактивных метаболитов путем денитрования до изосорбида или посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием неактивного 2-глюкуронида.

Выводится почками, главным образом, в виде метаболитов, 2 %- в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Показания к применению

- профилактика приступов стабильной стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда,

- лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких доза (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрнт-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хроническойпередозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

При выраженном снижении АД - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в - 0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл,

2. Оксигенотералия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

По соображениям безопасности МОНО РОМ РЕТАРД может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода и/или ребенка, поскольку недостаточно данных его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает МОНО РОМ РЕТАРД, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных нежелательных эффектов от применения препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможна нитратная головная боль, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция), в отдельных случаях - коллапс, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Аллергические реакции: возможно транзиторное покраснение кожи, кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитро-соединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

В отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ), блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (силденафил, вардеиафил, тадапафил) возможно усиление гипотензивного действия препарата МОНО РОМ РЕТАРД. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном применения с нитросоедннениями.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального действия.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает риск повышения внутриглазного давления.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и другие) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулы проглатывают целиком, запивая водой.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются врачом индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с дозы препарата МОНО РОМ РЕТАРД 40 мг 1 раз в сутки, при необходимости - с дозы препарата МОНО РОМ РЕТАРД 60 мг 1 раз в сутки.

В отдельных случаях дозу можно увеличить до 2-х капсул (80 мг) в 2 приема в сутки. Для достижения полного терапевтического эффекта вторая капсула препарата МОНО РОМ РЕТАРД 40 мг (при суточной дозе 80 мг) должна быть принята нс позднее чем через 8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких доза (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрнт-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хроническойпередозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

При выраженном снижении АД - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в - 0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл,

2. Оксигенотералия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Особые указания

Препарат МОНО РОМ РЕТАРД не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии препаратом МОНО РОМ РЕТАРД необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат МОНО РОМ РЕТАРД другими антиангинальными препаратами.

Применение препарата МОНО РОМ РЕТАРД может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ИБС.

В период лечения следует исключить употребление этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения препаратом МОНО РОМ РЕТАРД не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия 40 мг и 60 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности!