Состав

Действующее вещество: монтелукаст натрия,

Вспомогательные вещества: маннитол 155,92/194,9 мг, МКЦ 52,8/66 мг, кроскармеллоза натрия 12/15 мг, гипролоза типа EXF 7,2/9 мг, ароматизатор вишневый* 1,92/2,4 мг, аспартам 0,96/1,2 мг, вишневая вкусовая добавка 0,48/0,6 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,36/0,45 мг, магния стеарат 4,2/5,25 мг

Фармакокинетика

Монтелар - блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 - медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме).
Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.
Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.
Эффективен у пациентов с легкой персистирующей астмой, не достаточно контролируемой одними бронходилататорами.

Показания к применению

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и взрослых),
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше и взрослых),
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и взрослых),
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 лет и взрослых.

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата,
• фенилкетонурия,
• детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных, 4 мг), до 6 лет (для таблеток жевательных, 5 мг),

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Монтелар при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто боль в области живота.

Постмаркетинговые наблюдения

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны гемостаза: повышенная склонность к кровотечениям, в т.ч. носовое кровотечение, кровоподтеки.

Со стороны иммунной системы: нечасто реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, редко ангионевротический отек, очень редко эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто сыпь, нечасто склонность к формированию гематом, крапивница, зуд, очень редко узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны ЦНС: нечасто головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги, гиперкинезия.

Психические расстройства: нечасто нарушения сна (включая ночные кошмары), сомнамбулизм, бессонница, раздражительность, беспокойство, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), депрессия, редко тремор, очень редко галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение.

Со стороны ССС: редко ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко повышенная склонность к кровотечениям.

Со стороны ЖКТ: часто боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панткреатит, нечасто сухость во рту, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), очень редко холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или имеющейся патологии печени (различные формы гепатита).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

Со стороны дыхательной системы: нечасто носовые кровотечения, очень редко синдром Чарга-Стросса.

Со стороны органов чувств: отит (в т.ч. средний).

Прочие: нечасто астения/утомляемость, недомогание, отеки, гипертермия, жажда, гриппоподобный синдром, пирексия.

Взаимодействие

Монтелукаст можно назначать вместе с другими ЛС, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные ГКС. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинстерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение показателя AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40%), однако коррекция режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется. В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2С8 системы цитохрома Р450, однако данные клинических исследований взаимодействия препарат препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2С8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2С8, CYP2С9 и CYP3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2С8, так и CYP2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.

Совместный прием интраконазола, сильного ингибитора CYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 нед и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).

Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется.

По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP2С8 (например с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только интраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Монтелар является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения препаратом Монтелар можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Монтелар обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Монтелар не рекомендуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3А4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, старше 15 лет, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3А4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном.

В случае приема препарата в сочетании с употреблением пищи монтелукаст следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.

Для детей от 2 до 5 лет одна жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном (применение жевательных таблеток монтелукаста по 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет), от 6 до 14 лет одна жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном (применение жевательных таблеток Монтелар 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет). Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение 1-го дня приема препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой: от 2 до 5 лет 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 24 нед, от 6 до 14 лет 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 24 нед. При отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.

Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг).

Для пациентов с почечной недостаточностью, легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специальный подбор дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Особые указания

Рекомендуется продолжать прием монтелукаста и после достижения значимого улучшения. Монтелукаст не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует применять лекарственные препараты экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные ₂-адреномиметики короткого действия).

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях развитием синдрома Чарга-Стросса (системного эозинофильного васкулита), проявляющегося в виде эозинофилии, васкулярной сыпи, усиления выраженности легочных симптомов и, при отсутствии надлежащего лечения, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Дозу ГКС, применяемых вместе с монтелукастом, нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными или пероральными ГКСприменением монтелукаста. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения монтелукастом избегать контакта с этими препаратами, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.

При снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Возрастных различий профиля эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится не менее 0,96 мг аспартама, а в 1 жевательной таблетке 5 мг не менее 1,2 мг аспартама.

Таблетки жевательные содержат краситель красный Очаровательный (Allura red), что может вызвать аллергические реакции.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Монтелар .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 C.

Срок годности

2 года