Состав

Действующее вещество: мометазона фуроат (в виде моногидрата) 50 мкг,

Вспомогательные вещества: дисперсная целлюлоза BP 65 cps, глицерол, натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, фенилэтиловый спирт, очищенная вода,

Лекарственная форма

спрей назальный дозированный

Описание

Суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет < 1 % (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Показания к применению

• лечение аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у взрослых, подростков и детей с 2 лет,
• обострение синусита (комплексная терапия с антибиотиками) у взрослых (в т.ч. старческого возраста) и детей с 12 лет,
• профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения (рекомендуется за 24 нед до предполагаемого начала сезона пыления).

Противопоказания

• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата,
• наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости,
• недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны),
• туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение препарата в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторожностью),
• детский возраст до 2 лет (отсутствуют данные о безопасности применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

После интраназального применения препарата в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации, следовательно, можно ожидать, что действие его на плод будет пренебрежимо малым, а потенциальная токсичность в отношении репродуктивной функции очень низкой.

Однако, в связи с тем, что специальных, хорошо контролируемых исследований действия препарата у беременных не проводилось Назонекс следует назначать беременным, матерям, кормящим грудью или женщинам детородного возраста только, если ожидаемая польза от его назначения оправдывает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Новорожденные, матери которых во время беременности применяли ГКС, должны быть тщательно обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Побочные действия

При лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита.

У взрослых:

• носовые кровотечения (явные или выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови)
• фарингит,
• ощущение жжения в носу,
• раздражение слизистой оболочки носа.

Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми, они возникали с частотой, несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при использовании других ГКС для интраназального применения, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставима с частотой их возникновения при назначении плацебо.

У детей:

• носовые кровотечения,
• головная боль,
• ощущение раздражения в носу,
• чихание.

Частота возникновения указанных нежелательных явлений у детей была сравнима с частотой их возникновения при применении плацебо.

При лечении обострений синуситов (при использовании спрея Назонекс в качестве вспомогательного средства).

У взрослых и подростков:

• головная боль,
• фарингит,
• ощущение жжения в носу,
• раздражение слизистой носа.

Носовые кровотечения были умеренно выражены, частота их возникновения при применении Назонекса была также сопоставима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% по сравнению с 4%, соответственно).

Очень редко при интраназальном применении ГКС отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Взаимодействие

Сочетанная терапия с лоратадином хорошо переносилась больными. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.

Способ применения и дозы

Интраназально. Назонекс применяется в виде интраназальных ингаляций суспензии, содержащейся во флаконе спрея. Ингаляции осуществляются при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

Перед первым применением назального спрея Назонекс необходимо провести его калибровку путем нажатия дозирующего устройства 67 раз. После калибровки устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии мометазона фуроата, содержащей моногидрат мометазона фуроата в количестве, эквивалентном 50 мкг химически чистого мометазона фуроата. Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед новым применением необходима повторная калибровка.

Перед каждым использованием необходимо энергично встряхивать флакон спрея.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита

Взрослым (в т.ч. старческого возраста) и подросткам с 12 лет обычно рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю, однократно (общая суточная доза 200 мкг). После достижения желаемого лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 100 мкг).

В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удалось достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Начало действия препарата обычно отмечается клинически в течение первых 12 ч после первого применения препарата.

Дети 2-11 лет: рекомендуемая терапевтическая доза 1 ингаляция (50 мкг) в каждую ноздрю один раз в день (общая суточная доза 100 мкг).

Вспомогательное лечение обострений синуситов

Взрослым (в т.ч. старческого возраста) и подросткам с 12 лет: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в день (общая суточная доза 400 мкг).

В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удалось достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю 2 раза в день (общая суточная доза 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

После 12-месячного лечения назальным спреем Назонекс не возникало признаков атрофии слизистой носа, кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение: вследствие малой (менее 0,1%) системной биодоступности маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер, кроме наблюдения за больным с последующим продолжением лечения в рекомендованной дозе.

Особые указания

Как и при всяком долгосрочном лечении, пациенты, пользующиеся назальным спреем НАЗОНЕКС® в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем НАЗОНЕКС® и проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием к прекращению лечения назальным спреем НАЗОНЕКС®. При проведении плацебо-контролируемых клинических испытаний у детей, когда назальный спрей НАЗОНЕКС применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста у детей не отмечалось. При продолжительном лечении назальным спреем НАЗОНЕКС® признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Пациенты, которые переходят к лечению назальным спреем НАЗОНЕКС® после длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных глюкокортикостероидов и принять другие необходимые меры. Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению назальным спреем НАЗОНЕКС® у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем НАЗОНЕКС®. Переход от системных к местным глюкокортикостероидам может, также, выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия, аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема. Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел. При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация. При применении назального спрея НАЗОНЕКС® в течение 12 месяцев не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии лекарственного препарата НАЗОНЕКС® на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

При температуре 2-25 C. (не замораживать)

Срок годности

3 года

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

SCHERING-PLOUGH LABO, N.V. , Бельгия